A inibição da colinesterase por meio dos compostos fosforados ou carbamatos provoca o acúmulo de acetilcolina, e o organismo passa a apresentar uma série de manifestações (efeitos muscarínios, nicotínicos e centrais).
Os inibidores da colinesterase – donepezil, galantamina e rivastigmina – são drogas utilizadas no tratamento das de- mências hipocolinérgicas, particularmente da doença de Alzheimer.
Os inibidores da acetilcolinesterase são inseticidas orgânicos de síntese e fazem-se representar pelos compostos organofosforados e carbamatos, sendo estas as substâncias mais utilizadas na agricultura, pecuária, infestações domésticas e programas de saúde pública, para o controlo de vetores transmissores de doença ( ...
Mecanismo de ação
Portanto, quando inibida a acetilcolinesterase é impedida de hidrolisar a acetilcolina, e dessa forma o neurotransmissor permanece ativo por um tempo maior na fenda sináptica, tal mecanismo melhora a transmissão colinérgica.
A acetilcolinesterase (AChE) é uma enzima cuja ação é crucial na propagação do impulso nervoso. A AChE inativa a ação do neurotransmissor acetilcolina hidrolisando-o em acetato e colina.
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Herbicidas organofosforados e carbamatos são inibidores potentes da enzima acetilcolinesterase (AChE), causando hiperestimulação dos receptores de acetilcolina, o que impede a contração muscular normal.
No neurônio pré-sináptico, a ACh é sintetizada a partir da colina e acetilcoenzima A (Acetil-CoA), sob catálise da colina acetiltransferase.
A inibição acontece de forma irreversível, causa acúmulo da acetilcolina nas sinapses do Sistema Nervoso Central e Periférico, provocando alta estimulação de receptores nicotínicos e muscarínicos (CHANGWOO, 2014).
Como funcionam os fármacos inibidores da colinesterase
Os inibidores da colinesterase têm como resultado concentrações mais elevadas de acetilcolina, conduzindo a um acréscimo da comunicação entre as células nervosas, o que por sua vez pode, temporariamente, melhorar ou estabilizar os sintomas da Demência.
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