O pH é um elemento importante a ser controlado em preparações líquidas, pois impacta diretamente na solubilidade de fármacos e, consequentemente, na estabilidade e posterior absorção. Em preparações orais líquidas, o pH inadequado pode provocar perdas de teor e da atividade terapêutica.
Se o fármaco estiver submetido a um pH=2, como seu pKa=2, teríamos 50% na forma iônica e 50% na forma não-iônica. Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.
A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.
A importância do pKa dos anestésicos locais O pKa de uma base fraca define o pH no qual as duas formas coexistem em equilíbrio. Como o pH dos tecidos difere do pKa de uma determinada droga, haverá maior proporção de uma das formas, a ionizada ou a não ionizada.
(RANG et al., 2011) Com base nisso, este trabalho teve por objetivos verificar experimentalmente como o pH do meio influencia na absorção de um fármaco, de acordo com o seu pka, através da utilização do acetato de etila. 3 MATERIAL E MÉTODOS
A ionização de fármacos explica vários fatos clínicos como, por exemplo, o motivo pelo qual existe diminuição de efeitos sedativos dos antagonistas histamínicos (H1) de segunda geração. Os fármacos pertencentes a essa classe se encontram ionizados no plasma sanguíneo fisiológico, ocasionando diminuição da difusão através da barreira ...
É com base nesse grau de ionização que podemos classificar um ácido em forte, moderado ou fraco, veja a tabela: Assim temos que: Ácido forte: aquele que se ioniza em 50%. Ácido moderado (ou semiforte): grau de ionização maior que 5% e menor que 50%. Ácido fraco: a ionização ocorre em apenas 5% de sua molécula.
Já os de primeira geração encontram-se não ionizados no plasma, logo são mais apolares e possuem nível de difusão membranar elevado, podendo alcançar o sistema nervoso central com mais facilidade. Um fenômeno observado quando ocorre o acúmulo de fármaco em um meio específico é o chamado aprisionamento iônico.
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