Na excreção renal, temos três importantes e distintos processos fisiológicos, conhecidos como filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa.
No contexto farmacológico, as drogas que não se ionizam (HA), são as lipossolúveis. Como já vimos, a lipossolubilidade refere-se à capacidade de se solubilizar em lipídios, com isso espera-se que quanto maior for essa lipossolubilidade, mais facilmente o fármaco atravesse a membrana.
Excreção. A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos.
A acidificação da urina aumenta a reabsorção e diminui a excreção de ácidos fracos e, por outro lado, diminui a reabsorção de bases fracas. A alcalinização da urina tem efeito oposto.
Os fármacos podem ser eliminados em sua forma inalterada (forma original), inativa (metabólitos polares obtidos durante a biotransformação) ou polar e hidrossolúvel (composto parenteral). No sistema circulatório, esses fármacos se apresentam ligados às proteínas plasmáticas ou podem circular livremente (não ligados).
Fármacos lipossolúveis se acumulam nesse tecido. É um reservatório muito estável devido a pobre irrigação sanguínea. Exemplo: três horas após a administração intravenosa de tiopental, um anestésico geral, 70% do medicamento se desloca para o tecido adiposo.
Geralmente, apresentam atividade farmacológica reduzida e são compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta atividade biológica ou propriedades tóxicas. Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
Após a absorção do fármaco, uma fração deste geralmente se liga a proteínas plasmáticas (principalmente a albumina) ou proteínas de tecidos, formando um complexo reversível. A outra fração circula livremente pelo fluido biológico. É importante frisar que apenas a porção livre, dissolvida no plasma, é farmacologicamente ativa.
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