Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos.
Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação se- letiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que, na maior parte dos casos, são enzimas, receptores metabotrópicos (acoplados a proteína G), receptores ionotrópicos (acoplados a canais iônicos), receptores ligados a quinases, ...
O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito da ligação fármaco–receptor. Quando um fármaco ou um ligante endógeno (por exemplo, um hormônio ou um neurotransmissor) liga-se Page 2 Farmacodinâmica | 19 a seu receptor, pode ocorrer uma resposta como conseqüên- cia dessa interação de ligação.
A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS receptores; canais iônicos; enzimas; transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.
A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, seja um receptor ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.
Para eficácia de 50 % de um determinado fármaco extrapola-se na curva a dose correspondente, essa dose é denominada como concentração eficaz de 50 % (CE50) (Figura 5). FIGURA – CURVA DOSE VERSUS RESPOSTA. FONTE: O autor. O antagonista é o fármaco capaz de se ligar ao receptor sem exercer efeito regulatório.
Farmacologia: Fármacos e os seus caminhos no organismo. Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
A farmacocinética e farmacodinâmica são conceitos distintos. A farmacocinética é o estudo do caminho que o medicamento faz no organismo desde que é ingerido até que é excretado e a farmacodinâmica é o estudo da interação deste medicamento com o local de ligação, que vai ocorrer durante este caminho.
O antagonista é o fármaco capaz de se ligar ao receptor sem exercer efeito regulatório. Os tipos mais comuns de antagonismo entre os fármacos são: químico (ex.: agentes quelantes e metais pesados); funcional (ex.: histamina e omeprazol); farmacocinético (varfarina e fenobarbital); reversível e irreversível.
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