Conforme comentamos anteriormente, a farmacocinética é, didaticamente, dividida em quatro etapas: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.
Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases. As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, ...
A segunda está relacionada aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação de fármacos, que podem passar por todas essas etapas ou por algumas delas, dependendo da via de administração. Porém, uma vez dentro de nosso organismo, todos os medicamentos deverão ser eliminados em algum momento, compreendendo a etapa de excreção.
A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo.
O metabolismo ou biotransformação de fármacos é fundamental para a eliminação dos mesmos. Esse processo tem como função inativar os compostos e torna-los hidrossolúveis . O principal órgão responsável por tais transformações é o fígado , apesar do metabolismo poder ocorrer também no intestino, pulmões e rins.
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