O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original. ... Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
Conceitua-se biotransformação como toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo, o que geralmente ocorre por processos enzimáticos. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo. ... O principal órgão metabolizador, sem dúvidas, é o fígado.
O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).
Biotransformação. A biotransformação é a etapa em que a medicação é transformada em um composto aquoso. A biotransformação é uma fase importante para garantir a excreção dos resíduos da medicação, que acontece no fígado.
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Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.
O uso de processos de biotransformação é atualmente considerado uma vantagem que impacta diretamente a competitividade industrial devido aos seus benefícios econômicos, já que incluem menores custos de processo, maior qualidade do produto final e obtenção de produtos inteiramente novos, em comparação aos processos ...
As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.
A farmacodinâmica, por sua vez, possui três etapas distintas: local de ação, mecanismo de ação e efeito terapêutico.
No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.
As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases. As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas.
Porém uma conseqüência é que muitas moléculas, após sofrerem estas modificações (biotransformação), tornam-se muito reativas, podendo causar danos teciduais, além disso, como alguns xenobióticos têm a capacidade de induzir ou inibir a produção de certos citocromos P450, a exposição ou a utilização simultânea de ...
A maioria dos medicamentos, especialmente os medicamentos hidrossolúveis e seus metabólitos, é eliminada principalmente pelos rins na urina. Portanto, a dose do medicamento depende amplamente da função renal.
Os comprimidos de liberação prolongada têm o papel de emitir, de forma gradativa, ou seja, aos poucos, o princípio ativo do fármaco. Isso acontece da seguinte forma: com o passar das horas, a unidade medicamentosa vai liberando a sua atividade que, consequentemente, é absorvida lentamente pela corrente sanguínea.
Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.
A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial) Efeitos colaterais (consulte Ação farmacológica.
A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, ou seja, são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída (excreção) do medicamento. ... Com isso, uma porção da droga será eliminada do organismo, reduzindo assim seu efeito farmacológico.
Em farmacologia, a dose também apresenta subdivisõesDose de ataque. É a dose de um medicamento capaz de elevar rapidamente a concentração de um fármaco na corrente sanguínea, a fim de que se obtenha o resultado terapêutico mais rapidamente.Dose de manutenção. ... Dose mínima. ... Dose máxima. ... Dose tóxica. ... Dose letal.
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