Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.
Conceitua-se biotransformação como toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo, o que geralmente ocorre por processos enzimáticos. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo. ... O principal órgão metabolizador, sem dúvidas, é o fígado.
O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original. ... Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
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As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.
As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...
Bioativação é o conjunto de reações metabólicas que aumentam a toxicidade dos xenobióticos, ou seja que os metabólitos resultantes da biotransformação da substância absorvida sejam mais tóxicos que o composto original (Figura 7).
O principal é o figado. Porém outros órgãos têm a capacidade metabólica importante que são o trato digestivo, os rins e os pulmões. Os rins são os principais órgãos envolvidos na excreção. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo.
O uso de processos de biotransformação é atualmente considerado uma vantagem que impacta diretamente a competitividade industrial devido aos seus benefícios econômicos, já que incluem menores custos de processo, maior qualidade do produto final e obtenção de produtos inteiramente novos, em comparação aos processos ...
A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial) Efeitos colaterais (consulte Ação farmacológica.
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.
A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
A farmacodinâmica, por sua vez, possui três etapas distintas: local de ação, mecanismo de ação e efeito terapêutico.
O termo biotransformação descreve como os organismos transformam as substâncias tóxicas absorvidas em outras de menor toxicidade e em geral solúveis em água, ou em metabólitos de maior toxicidade como é o caso do ácido fórmico na biotransformação do metanol. Neste processo o fígado cumpre uma função importante.
Xenobióticos do grego “xeno = estranho” e“bio = vida” são compostos químicos estranhos ao organismo humano. São produzidos pela indústria ou pela natureza, por vegetais e fungos.
Xenobióticos são compostos químicos estranhos ao organismo humano. Eles são produzidos pela indústria ou pela natureza, através de vegetais e fungos. Podem ser enquadrados em diversas categorias, como por exemplo, pesticidas agrícolas, inseticidas, plásticos, produtos de limpeza e fármacos.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...
A filtração renal responde pela maior parte da excreção de fármacos. Cerca de um quinto do plasma que alcança o glomérulo é filtrado pelos poros no endotélio glomerular; quase toda a água e a maioria dos eletrólitos são reabsorvidas passiva ou ativamente dos túbulos renais de volta à circulação.
eliminação do medicamento na urinaFluxo de urina.Fluxo sanguíneo pelos rins.A condição dos rins.
Sobre as reações de biotransformação das fases I ou II, é correto afirmar, EXCETO: ... Com frequência, as reações da fase I são catalisadas pelas enzimas do citocromo P450. d. A glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase I e produz metabólito mais hidrossolúvel e farmacologicamente inativo.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Porém uma conseqüência é que muitas moléculas, após sofrerem estas modificações (biotransformação), tornam-se muito reativas, podendo causar danos teciduais, além disso, como alguns xenobióticos têm a capacidade de induzir ou inibir a produção de certos citocromos P450, a exposição ou a utilização simultânea de ...
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