Os opioides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal.
Existe, também, um outro mecanismo descrito a nível celular, no qual os opioides promovem a inibição da transmissão GABAérgica em um circuito local, como o tronco cerebral, onde o GABA age inibindo o neurônio inibitório da dor. Essa ação inibitória do opioide tem o efeito de excitar o circuito inibitório descendente.
De acordo com a ação no receptor, os opióides classificam-se em: Agonistas ---- morfina, meperidina, alfaprodina, fentanil, alfentanil, sufentanil, fenoperidina, codeína, hidromorfona, oximorfona, metadona e heroína. Antagonista - naloxona e naltrexona.
Os opioides são utilizados individualmente ou associados com medicamentos não-opioides para o tratamento da dor moderada a severa. Os opioides são muito parecidos com substâncias naturais (endorfinas) produzidas pelo organismo para controlar a dor.
Opióides exógenos, como a morfina e a meperidina, nada mais fazem do que agir nestes receptores, mimetizando os efeitos dos opióides endógenos e produzindo analgesia3.
Os opioides funcionam ligando-se a receptores no cérebro, na medula espinhal e em outras partes do corpo. Isso leva a uma diminuição na maneira como você sente dor, muda sua reação à dor e aumenta sua tolerância à dor.
Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
Exemplos de fármacos desta classe são: a acetorfina, a aletorfina, a buprenorfina, a diprenorfina e a etorfina. A buprenorfina é um opióide de ação mista que tem alta afinidade pelos receptores k e também funciona como antagonista nos receptores k e a sua potência analgésica é de 25-40 vezes maior do que a da morfina.
Os opioides, como vimos, são aqueles que, uma vez administrados, ligam-se aos receptores que temos em nosso sistema nervoso central e, a partir daí, com outras células do corpo. Já os não opioides, também chamados de não narcóticos, são mais indicados quando a dor a ser tratada é leve ou moderada.
Os analgésicos opióides, como dissemos, se ligam aos receptores opióides no sistema nervoso central. Embora existam principalmente 4 tipos de receptores, apenas 3 deles atuam na dor: μ, κ e δ (mu, kappa e delta). Dependendo da afinidade com o receptor e da ação que exercem sobre ele, os medicamentos opióides têm efeitos diferentes.
Os receptores opioides são acoplados à proteína G inibitória levando a diminuição do influxo de cálcio e menor liberação de neurotransmissores envolvidos na dor. Diversas funções fisiológicas estão relacionadas aos opioides como mostrado no gráfico abaixo.
A primeira referência ao ópio data do século 3 a.C. Os comerciantes árabes introduziram o ópio no Ocidente para o controle da disenteria. Em 1806, Sertürner relatou o isolamento de uma substância pura do ópio que ele chamou de MORFINA, em homenagem a Morfeu, deus grego do sono.
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