Essas reações catalisadas pelas enzimas biotransformadoras de xenobióticos são classificadas em reações de fase I (ou pré-sintéticas) e reações de fase II (sintéticas ou de conjugação). A fase I compreende um conjunto de reações de oxidação, redução e hidrólise que preparam os toxicantes para as reações da fase II.
Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel. As reações de conjugação são: glucação (conjugação do fármaco a uma molécula de ácido glicurônico, que é mais comum), sulfatação e acetilação.
Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise. D Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile.
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.
Qual das seguintes reações metabólicas de fase II torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela urina? Oxidação.
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As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.
São reações de fase II: glicuronidação e acetilação. c. Glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais hidrossolúvel facilitando a eliminação.
A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, ou seja, são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída (excreção) do medicamento.
Uma vez administrado por uma das várias vias disponíveis, quatro propriedades farmacocinéticas (absorção, distribuição, biotransformação e excreção) determinam a velocidade do início da ação, a intensidade do efeito e a duração da ação do fármaco.
A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos.
As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
O principal é o figado. Porém outros órgãos têm a capacidade metabólica importante que são o trato digestivo, os rins e os pulmões. Os rins são os principais órgãos envolvidos na excreção. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo.
É o produto do metabolismo das mais diversas substâncias em organismos vivos. Em resumo, seria o resíduo que sobra depois que o organismo aproveita a parte útil do alimento. Por exemplo, você ingere proteína. Por sua vez, o organismo transforma a proteína em aminoácidos.
Já as enzimas de fase II (conjugação) facilitam a eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrofílicos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação. Estas reações produzem metabólitos mais hidrossolúveis com pesos moleculares maiores, o que facilita sua eliminação.
Quando dois medicamentos são administrados, concomitantemente, a um paciente, eles podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro.
A inclusão de indutores do CYP450 no regime terapêutico do paciente pode ter como principal consequência clínica a redução da efetividade de um dos medicamentos.
Conforme comentamos anteriormente, a farmacocinética é, didaticamente, dividida em quatro etapas: absorção, distribuição, biotransformação, biodisponibilidade e excreção.
A farmacocinética, às vezes descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro, através e fora do corpo — o tempo de evolução de sua absorção. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções)...
Em farmacologia, a dose também apresenta subdivisõesDose de ataque. É a dose de um medicamento capaz de elevar rapidamente a concentração de um fármaco na corrente sanguínea, a fim de que se obtenha o resultado terapêutico mais rapidamente.Dose de manutenção. ... Dose mínima. ... Dose máxima. ... Dose tóxica. ... Dose letal.
A ação de um fármaco, quando administrado a humanos ou animais, pode ser dividida em três fases: fase farmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica1 (Esquema 1). Na fase farmacêutica, ocorre a desintegração da forma de dosagem, seguida da dissolução da substância ativa.
Divisões da farmacologiaFarmacodinâmica: mecanismo de ação;Farmacocinética: destino do fármaco;Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos);Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente);
A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca).
A glicuronidação, a conversão de compostos químicos em glicuronídeos, é um método que os organismos usam para auxiliar na excreção de substâncias que não podem ser utilizadas como uma fonte de energia.
Significado de Acetilação
substantivo feminino [Química] Ação ou processo de acetilar. Etimologia (origem da palavra acetilação). Acetilar + ção.
Fármacos e toxinas
A biotransformação é nesse caso uma fase da excreção. ... Quando esse processo resulta em drogas ou toxinas menos ativos e menos tóxicos é também chamado de desintoxicação, porém algumas vezes o produto se torna mais tóxico e ativo e o processo é chamado de bioativação.
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