O mecanismo de ação destes fármacos baseia-se na inibição da esterol-14-α-desmetilase, um sistema enzimático microssomal dependente do citocromo P450, prejudicando a síntese do ergosterol na membrana citoplasmática e levando ao acúmulo de 14-α-metilesteróis.
Seu espectro de ação inclui fungos patogênicos e oportunistas, mas não é eficaz nas dermatofitoses superficiais. Sua principal indicação é o controle de infecções fúngicas sistêmicas graves.
Diferentemente da anfotericina B e dos azólicos, as equinocandinas têm como alvo a parede celular, inibindo enzima ligada à síntese de beta (1.3) D glucana. A glucana na forma de microfibrilas é um dos principais componentes da parede celular fúngica.
Os imidazóis têm atividade contra leveduras e dermatófitos. São efetivos contra Candida albicans, embora não sejam ativos contra outras espécies de Candida. O cetoconazol apresenta também atividade contra Malassezia furfur, Pityrosporum orbiculare e Paracoccidioides brasiliensis.
Anfotericina B. A anfotericina B tem sido o esteio da terapia antifúngica nas micoses graves e invasivas, mas outros antifúngicos (p. ex., fluconazol, voriconazol, posaconazol e equinocandinas) são considerados atualmente fármacos de primeira linha para muitas dessas infecções.
Principais medicamentos antifúngicos
O cetoconazol comprimido é indicado para o tratamento de certas infecções graves na pele causadas por fungos (especificamente, micose do couro cabeludo, candidíase mucocutânea crônica, foliculite por Malassezia), quando outros tratamentos não forem tolerados ou eficazes. 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Como falamos, o Cetoconazol pode ser usado em forma de comprimido, creme, pomada ou shampoo, dependendo da indicação médica. Como ele é um remédio antimicótico ou antifúngico, o comprimido é indicado para o tratamento de doenças de pele, como candidíase oral, vaginal, caspa e micoses na pele.
O Cetoconazol é considerado um medicamento de categoria C durante a gravidez, ou seja, o seu uso deve ser evitado, inclusive durante a amamentação. Pessoas com doenças hepáticas e alergia a algum dos componentes da sua fórmula ou a qualquer um dos antifúngico azóis (fluconazol,itraconazol ou voriconazol) também devem evitar o uso do Cetoconazol.
Antifúngicos: Tratamento das infeções fúngicas Histórico 1939 Griseofulvina isolada 1949 Nistatina (poliênico) isolada 1956 Anfo-B isolada 1962 5-FC atividade antifúngica 1970s Primeiros azóis (imidazóis) no mercado 1981 Cetoconazol entra no mercado 1987
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