Citrato de Fentanila preserva a estabilidade cardíaca e inibe alterações hormonais relacionadas ao estresse com altas doses. A dose de 100 mcg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em atividade analgésica a 10 mg de morfina.
COMO AGE. A Fentanila liga-se a receptores opioides no cérebro, na medula e na musculatura intestinal, inibindo o trajeto do impulso doloroso.
MECANISMO DE AÇÃO
Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
Os opióides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).
Os opioides são utilizados individualmente ou associados com medicamentos não-opioides para o tratamento da dor moderada a severa. Os opioides são muito parecidos com substâncias naturais (endorfinas) produzidas pelo organismo para controlar a dor.
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Os opiáceos são substâncias derivadas do ópio e, portanto, estão incluídos na classe dos opioides - grupo de fármacos que atuam nos receptores opioides neuronais. Eles produzem ações de insensibilidade à dor (analgesia) e são usados principalmente na terapia da dor crônica e da dor aguda de alta intensidade.
O mecanismo de atuação da morfina age no sentido de dificultar a ação dos receptores opióides, já que essas estruturas são importantes na regulação normal da sensação da dor.
De acordo com a ação no receptor, os opióides classificam-se em: Agonistas ---- morfina, meperidina, alfaprodina, fentanil, alfentanil, sufentanil, fenoperidina, codeína, hidromorfona, oximorfona, metadona e heroína. Antagonista - naloxona e naltrexona. Agonista parcial - buprenorfina.
É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides µ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor µ (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de tramadol são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina.
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