Biodisponibilidade É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.
A Biodisponibilidade de um medicamento nada mais é do que uma parte do medicamento que consegue circular no sistema humano sem sofrer alterações na sua estrutura química.
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.
Em outras palavras, a fração livre circulante do fármaco (F) é também chamada de fração ativa, tendo então uma conotação que determina a única forma da droga que age em seu sítio ativo, sendo responsável, então, pelo efeito terapêutico da droga.
Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p. ex., proteínas plasmáticas e células sanguíneas).
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A absorção do fármaco é determinada pelas propriedades físico-químicas, pela formulação e pela via de administração do fármaco. As formas de dosagem (p. ex., comprimidos, cápsulas ou soluções), constituídas pelo fármaco e por outros ingredientes, são formuladas para serem administradas mediante várias vias (p.
Devido à recirculação do sangue, o medicamento passa da corrente sanguínea para os tecidos do corpo. Após a absorção, a distribuição da maioria dos medicamentos não é uniforme em todo o corpo.
Esta relação droga ligada/ droga livre é definida por um equilíbrio. A ligação protéica geralmente é inespecífica, variando de acordo com a afinidade do fármaco pela proteína. Desse fato é que se explica o deslocamento de um fármaco por outro de maior afinidade pela proteina.
Na distribuição de um fármaco, o determinante mais importante do fracionamento entre o sangue e os tecidos e que limita a concentração de fármaco livre é: a ligação às proteínas plasmáticas. o gradiente de pH transmembranar. a lipossolubilidade do fármaco.
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