Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. As reações de biotransformação podem ser classificadas em duas fases: fase I ou de oxidação/redução e fase II ou conjugação/hidrólise.
O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo11. As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação).
O metabolismo pode ser dividido em duas "fases": catabolismo e anabolismo.
O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.
O metabolismo ou biotransformação de fármacos é fundamental para a eliminação dos mesmos. Esse processo tem como função inativar os compostos e torna-los hidrossolúveis . O principal órgão responsável por tais transformações é o fígado , apesar do metabolismo poder ocorrer também no intestino, pulmões e rins.
A conversão metabólica dos fármacos geralmente é de natureza enzimática. Os sistemas enzimáticos envolvidos na biotransformação dos fármacos estão localizados no fígado, embora qualquer tecido examinado tenha alguma atividade metabólica. Outros órgãos com capacidade metabólica importante são o trato digestivo, os rins e os pulmões.
Os principais locais de metabolização são o fígado, que tem uma grande concentração e variedade de enzimas; pulmões que são mais específicos para algumas substancias, e intestino que tanto na mebrana/mucosa quanto as bactérias intestinais que são metabolizadoras; os rins e o próprio plasma.
No interior de determinado célula, a maior parte do metabolismo de fármacos se encontra no retículo endoplasmático e no citosol, embora também possam ocorrem biotransformações nas mitocôndrias, no invólucro nuclear e na membrana plasmática.
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