O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
Inibidores da COX-2 e o Risco cardiovascular:
Estudos com animais sugerem que AINEs inibidores da COX-2 aumenta o risco de trombose endotelial, retenção de água e sódio, e perda dos efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando em aumento da área acometida e remodelamento do ventrÃculo esquerdo.
Apresentam eficácia analgésico-antiinflamatória relativamente similar à de alguns dos demais AINE. Causam menos complicações gastrintestinais associadas. Recomendam-se para idosos e pacientes que apresentam maior risco de ulceração e sangramento digestivo ou intolerância aos AINE não-seletivos.
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilÃbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
AINES não seletivos geram um impacto equilibrado nestes fatores pró e antitrombóticos, e por conta de sua ação reversÃvel na COX, não se constituem em agentes cardioprotetores ideais. Pacientes que necessitam de prevenção devem ser tratados com aspirina em baixas doses 39,47.
37 curiosidades que você vai gostar
Os AINEs não seletivos são os mais antigos, e designados como tradicionais ou convencionais. Os AINEs seletivos para a COX-2 são designados COXIBEs. Nos últimos anos, tem sido questionada a segurança do uso dos AINEs na prática clÃnica, particularmente dos inibidores seletivos da COX-2.
Os 3 principais efeitos terapêuticos dos AINEs:
Efeito Analgésico: Diminuição da dor (principalmente a inflamatória), diminuição de prostaglandinas que sensibilizam nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2);
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nÃvel cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardÃaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
Tais inibidores incluem: piroxicam, meloxicam, diclofenaco, naproxeno e nimesulide (inibidores seletivos da Cox 2, primeira geração); e celecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe, parecoxibe e lumiracoxibe7 (inibidores seletivos, mais especÃficos da Cox 2, segunda geração).
A inibição seletiva da COX-2 surgiu com o intuito de reduzir os efeitos deletérios gastrintestinais de uma inibição não seletiva; em contrapartida, a inibição exclusiva da COX-2 associou-se a sérios eventos cardiovasculares, por causar um desequilÃbrio entre a produção de prostaciclina e tromboxano.
A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sÃtios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.
O celecoxib e os AINEs tradicionais demonstraram igual eficácia na redução da dor; o celecoxib demonstrou um efeito ligeiramente superior na melhoria da função fÃsica.
Os AINEs altamente seletivos para COX 2 são aqueles que inibem seletivamente a COX 2, ou seja, não inibem a COX 1. Com isso, a função protetora gástrica de prostaglandinas produzidas via COX 1 não é afetada. E inibe a COX 2, fazendo o controle da inflamação, da febre e da dor.
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nÃvel do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
Não. O uso de antiinflamatórios como a nimesulida pode acarretar - por exemplo - alterações dos nÃveis da pressão arterial e sobrecarregar o coração, com piora do quadro de angina. Procure seu cardiologista.
A decisão foi tomada pela Merck após um estudo interno mostrar que o medicamento aumenta significativamente as chances de ocorrência de eventos cardiovasculares (como ataques cardÃacos e derrames), em pacientes que o usam continuamente por mais de um ano e meio. O uso em perÃodo inferior a esse não apresentou riscos.
O aumento da pressão arterial por parte do uso dos AINEs, não especÃficos, é por causa da retenção de lÃquidos, o que afeta a medicação anti-hipertensiva (SILVA JÚNIOR et. al., 2008).
Mecanismo de Ação dos AINES
As PGs, além de promoverem vasodilatação, também estão envolvidas na patogenia da dor e febre na inflamação. A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estÃmulos e interage com citocinas para causar febre.
Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são: Agravamento da hipertensão. Inibição da ação dos diuréticos. Agravamento da insuficiência cardÃaca.
O uso de AINEs, que atuam por mecanismos irre- versÃveis de inibição das COXs (ex.: sali- cilatos), na fase final da gravidez, pode comprometer o trabalho de parto. A ação anti-inflamatória dos AIEs dá-se, através da indução da expressão do gene da liporcortina que, depois de sintetizada, inativa a fosfolipase A2.
A dose recomendada de celecoxibe é de 400 mg, inicialmente, seguidos de uma dose de 200 mg, após 12 horas se necessário, por via oral, no primeiro dia do tratamento. Nos dias subsequentes, a dose recomendada é de 200 mg duas vezes ao dia, conforme necessário, o que geralmente são 3 dias.
O mecanismo de ação do celecoxibe é via inibição da sÃntese das prostaglandinas, principalmente pela inibição da enzima ciclooxigenase 2 (COX-2). Em concentrações terapêuticas em humanos, celecoxibe não inibe a ciclooxigenase 1 (COX-1). A COX-2 é induzida em resposta a estÃmulos inflamatórios.
Nos outros estudos randomizados, doses diárias de 400 mg a 800 mg do celecoxibe aumentaram o risco cardiovascular, em comparação com o placebo. Em contraste, acredita-se que o naproxeno seja o mais seguro, em relação ao risco cardiovascular, entre os AINEs não seletivos.
Os AINEs são inibidores especÃficos da enzima ciclooxigenase (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. ... A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1.
Qual a melhor calcinha para disfarçar a barriga?
Quais os nÃveis normais de vitamina B12?
Quais são os tipos de PCH existentes?
Como fixar linhas no LibreOffice?
Quais os tipos de bens materiais?
Quais os componentes de uma matriz?
Como colar o piso que está soltando?
Como são classificadas as sequências Numericas?
Como representar 5 ao quadrado geometricamente?
O que é preciso para ser um gângster?
O que representa os quatro elementos?
Como mostrar dados no gráfico Excel?
Como estão classificados os antidepressivos?
Como repostar vÃdeo no Instagram Stories?
Como são classificados os lipÃdios de um exemplo de cada grupo?
Como se vestir para ir ao aniversário?
Quem ganha um salário mÃnimo pode fazer financiamento de um imóvel?