A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas.
Os ligantes se ligam a regiões moleculares precisas, denominadas sítios de reconhecimento, nas moléculas receptoras. O sítio de ligação de um fármaco pode ser o mesmo ou diferente daquele de um agonista endógeno (hormônio ou neurotransmissor).
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS receptores; canais iônicos; enzimas; transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.
Com base na estrutura molecular e no tempo de ação dos receptores, podemos distinguir quatro tipos ou superfamílias que compreendem os canais iônicos; receptores acoplados à proteína G; receptores ligados à quinase e os receptores nucleares.
São receptores que se apresentam em quantidade além da necessária para gerar o efeito biológico máximo.
As drogas de alvo molecular foram desenvolvidas com base nas proteínas encontradas na superfície ou no interior das células tumorais. Os medicamentos têm essas substâncias como principal alvo e impedem a sequência de eventos que leva à proliferação de células malignas no corpo.
Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. PRINCIPAIS ALVOS PARA AÇÃO DOS FÁRMACOS Receptores (receptores para ligantes reguladores endógenos)
O sítio de ligação de um fármaco pode ser o mesmo ou diferente daquele de um agonista endógeno (hormônio ou neurotransmissor). Os agonistas que se ligam a um sítio de ligação adjacente ou diferente às vezes são denominados agonistas alostéricos.
O efeito farmacológico também é determinado pelo período de tempo em que o complexo fármaco-receptor persiste (tempo de residência). O tempo de vida do complexo fármaco-receptor é alterado por processos dinâmicos (mudanças de conformação) que controlam a velocidade de associação e dissociação do fármaco de seu alvo.
Também existem ligações inespecíficas de fármacos, isto é, em alvos moleculares não designados como receptores (p. ex., proteínas plasmáticas). A ligação de fármacos a esses locais inespecíficos, como a ligação a proteínas séricas, impede que o fármaco se ligue ao receptor e, assim, inativa o fármaco.
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