Os antibióticos que atravessam a barreira hematoencefálica com ótima penetração são o trimetoprim, o metronidazol, o cloranfenicol e as sulfonamidas; com intermediária penetração são as penicilinas, as ampicilinas, a oxacilina, a carbenecilina, o ceftriaxone, o moxalactam e as tetraciclinas, e os com baixa penetração ...
A barreira hematoencefálica (BHE) é uma estrutura que impede e/ou dificulta a passagem de substâncias do sangue para o sistema nervoso central, tais como anticorpos, complemento e fatores de coagulação.
A parede celular da bactéria é formada por peptideoglicano. A penicilina e outros antibióticos impedem a síntese completa dele, consequentemente enfraquece a parede celular e a célula sofre lise. Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do hospedeiro.
Os antibióticos de origem natural e seus derivados semi-sintéticos compreendem a maioria dos antibióticos em uso clínico e podem ser classificados em β-lactâmicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapeninas, oxapeninas e monobactamas), tetraciclinas, aminoglicosídeos, macrolídeos, peptídicos cíclicos (glicopeptídeos, ...
Penicilina G benzatina
Ela é mal absorvida a partir do intestino por isso a via oral não é utilizada. É uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é exclusivamente intramuscular.
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Mecanismo de ação
Como os demais antibióticos beta-lactâmicos, as penicilinas possuem ação bactericida. Elas atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana através do bloqueio da síntese da camada de peptidoglicano da parede celular.
A probenecida atua na fórmula como inibidor competitivo da excreção da ampicilina nos túbulos renais proximal e distal, aumentando assim a concentração sangüínea e prolongando a ação desta.
Os antibióticos selecionados foram divididos nos seguintes grupos: penicilinas, carbapenêmicos, cefalosporinas, aminoglicosídeos, sulfonamídeos, macrolideos, quinolonas, fluoroquinolonas, glicopeptídeos, lincosamidas, tetraciclinas, anfenicóis e nitromidazólicos.
Mecanismos de ação dos antibióticos
Inibição da síntese da parede celular. ...
Inibição da síntese proteica. ...
Inibição da síntese de ácidos nucleicos. ...
Destruição da membrana plasmática. ...
Inibição da síntese de folato.
Os mecanismos de ação dos antibióticos
O antibiótico impede a reprodução do microrganismo, impossibilitando que a bactéria ou vírus continua a se multiplicar no corpo; O antibiótico também pode impedir a formação completa do peptidoglicano, uma substância que deixa a estrutura celular da bactéria muito mais rígida.
ampicilina), cefalosporinas e monobactamas. Eles se ligam e inibem enzimas (proteínas ligadoras de penicilina) envolvidas na transpeptidação (ligação-cruzada) do peptidoglicano.
A bacitracina, cicloserina, fosfomicina e a vancomicina interferem na síntese da parede celular interferindo nos percursores da parede celular.
Os principais antibióticos polipeptídios que inibem a síntese da parede celular são: a vancomicina (Vancocina) (Vancocid); bacitracina (Nebacetin) (Cicatrene); polimixina B (Lidosporin) (Otosynalar) (Elotin); teicoplanina (Targocid).
Diferencie a barreira hematoencefálica da barreira hematoliquórica: Barreira hematoencefálica (BHE) é uma estrutura de permeabilidade altamente seletiva que protege o Sistema Nervoso Central (SNC) de substâncias potencialmente neurotóxicas presentes no sangue e sendo essencial para função metabólica normal do cérebro.
Por ser uma pequena molécula apolar solúvel tanto em água como em lipídeos, o etanol ultrapassa facilmente a barreira hematoencefálica e exerce boa parte dos seus efeitos no sistema nervoso central (Charness et al., 1989).
A BHE permite a passagem de compostos necessários para o bom funcionamento do cérebro, como nutrientes e hormônios, mas evita que toxinas, antibióticos e outros medicamentos cheguem até ele.
Mecanismo de ação dos antibióticos
Os antibióticos podem atuar inibindo o crescimento ou causando a morte das bactérias causadoras de determinada enfermidade. Os antibióticos podem atuar inibindo o crescimento ou causando a morte das bactérias causadoras de determinada enfermidade.
ANTIMICROBIANOS - BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO. Apresentam um múltiplo mecanismo de ação, inibindo a síntese do peptideoglicano, além de alterar a permeabilidade da membrana citoplasmática e interferir na síntese de RNA citoplasmático. Desta forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana.
Antibióticos são substâncias capazes de eliminar ou impedir a multiplicação de bactérias, por isso são usados no tratamento de infecções bacterianas. Sua descoberta revolucionou a história da medicina, pois anteriormente muitas pessoas morriam em decorrência de diversos tipos de infecções.
São um grupo de antimicrobianos quimicamente constituídos por um anel macrocíclico de lactona, ao qual ligam-se um ou mais açúcares. Pertencem a este grupo azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina, miocamicina, roxitromicina, etc.
Segundo a sua ação, os antimicrobianos antibacterianos são classificados em bactericidas e bacteriostáticos. Bactericidas são aqueles capazes de matar ou lesar irreversivelmente as bactérias.
b) Largo espectro - São antibióticos que atingem grande número de microrganismos nas doses terapêuticas. Ex.: penicilinas de largo espectro, tetraciclinas, cefalosporinas, etc.
O transporte e a eliminação da furosemida, sulfimpirazona e do ácido p-aminobenzóico (PAS) são inibidos pela probenecida.
Interacções. Não deve ser administrada concomitantemente com probenecida porque esta substância inibe competitivamente a secreção tubular das cefalosporinas, podendo causar um aumento significativo das suas concentrações séricas.
A probenecida é um remédio para prevenir as crises de gota, pois ajuda a eliminar o excesso de ácido úrico pela urina. Além disso, a probenecida também é utilizada em associação com outros antibióticos, em especial da classe da penicilina, para aumentar o seu tempo no organismo.
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