■ ÍNDICE TERAPÊUTICO Trata-se de uma relação de doses determinadas experimentalmente: a menor dose capaz de induzir um efeito indesejável (tóxico) e a dose ne- cessária para o efeito terapêutico. Quanto maior for o índice terapêutico (IT), mais seguro será o xenobiótico e maior a “janela terapêutica” do me- dicamento.
O índice terapêutico (razão da concentração tóxica mínima para a concentração média efetiva) ajuda a determinar a eficácia e a segurança do fármaco. O aumento da dose de um fármaco com um índice terapêutico pequeno amplia a probabilidade de toxicidade ou ineficácia do fármaco.
Um índice terapêutico alto é preferível a um baixo, pois a dose necessária para atingir o limite tóxico seria muito maior que aquela necessária para atingir o efeito terapêutico.
Quanto maior é o valor do Índice Terapêutico ou da Margem de Segurança de uma substância, menor será o risco de promover intoxicação.
Medicamentos que possuem valores de IT acima de 10 são considerados seguros, com elevada seletividade e especificidade, com reduzidas probabilidades de causarem efeitos adversos, porém, a maioria apresentam uma janela terapêutica estreita (IT<10), devendo ser administrados com cautela.
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O LD50 é frequentemente usado como um indicador da toxicidade aguda de uma substância; quanto maior a dose que será letal, menos tóxica é considerada.
DL50 aguda para algumas substâncias químicas
Se a dose de uma substância for suficientemente alta poderá ser perigosa para qualquer ser vivo, assim como também se a dose de uma substância muito tóxica for baixa não produzirá efeito adverso nenhum.
Potência, eficiência e eficácia
Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial).
O índice terapêutico de um fármaco é a razão entre a dose tóxica e a dose capaz de produzir a resposta clinicamente desejada. Na prática, o índice terapêutico é calculado a partir da razão entre a dose letal da droga para 50% da população (DL50), pela dose mínima efetiva em 50% da população (DE50).
Substância de baixo índice terapêutico: é aquela que apresenta estreita margem de segurança, cuja dose terapêutica é próxima da tóxica.
Definição de Termos Índice terapêutico estreito – as concentrações terapêuticas dos medicamentos estão muito próximas das concentrações tóxicas.
O índice terapêutico de um fármaco é a razão entre a dose tóxica e a dose capaz de produzir a resposta clinicamente desejada. Então: o Índice terapêutico = dose tóxica/dose efetiva. ... Então: o Índice terapêutico = dose tóxica/dose efetiva.
O efeito terapêutico é o efeito benéfico e desejado que o medicamento provoca no organismo quando administrado.
A concentração terapêutica situa-se entre as concentrações geradoras de efeito mínimo eficaz (limite mínimo) e efeito tóxico (concentração máxima tolerada, limite máximo). A relação entra as concentrações terapêuticas e tóxicas é chamada índice terapêutico (I.T.)
► Janela terapêutica → é a extensão de tempo em que a concentração do medicamento oferece o desejado efeito: quando reduzida, o efeito está aquém do desejado e, quando acima, aparecem os efeitos tóxicos.
Quais são os principais fatores que determinam a janela terapêutica?Dose. ... Via de Administração. ... Horário de administração de doses. ... Período de Latência. ... Duração do Efeito. ... Faixa de Efeito Mínimo Desejado ou Efeito Desejado. ... Faixa de Reação Adversos ou Faixa de Efeito Tóxico Mínimo.
Demonstra-se que o intervalo terapêutico é um dispositivo de acompanhamento do trabalho que se pode apresentar como resposta às dificuldades de inserção das pessoas psicologicamente frágeis e, sobretudo, que esse dispositivo compreende os novos direitos, adequados ao tratamento da saúde mental no trabalho, dos ...
A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária, maior a probabilidade de que outros sítios de ação, diferentes do sítio primário, ganhem importância. A ligação de uma molécula de um fármaco a um receptor pode ou não resultar na ativação desse receptor.
Numerosos fatores podem impedir este intento. Tais fatores são organizados em basicamente quatro etapas farmacocinéticas: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Os maiores fatores que influenciam na toxicidade de uma substância são: freqüência da exposição, duração da exposição e via de administração. Existe uma relação direta entre a freqüência e a duração da exposição na toxicidade dos agentes tóxicos.
Significado de Toxidade
substantivo feminino [Farmácia] Característica ou qualidade do que é tóxico, do que possui propriedades para envenenar; toxidez, toxicidade. Quantidade necessária em quilogramas de uma substância capaz de matar um animal. Etimologia (origem da palavra toxidade).
A toxicidade da maioria dos agrotóxicos é expressa em valores referentes à Dose Média Letal (DL50), por via oral, representada por miligramas do ingrediente ativo do produto por quilograma de peso vivo, necessários para matar 50% da população de ratos ou de outro animal teste.
Definição - O que é Dose Letal 50 (DL50)
Indica a quantidade de ingrediente ativo de uma substância tóxica (como agrotóxico) necessária para matar 50% de animais testados. Expressa-se em miligramas por quilograma (mg/kg) de peso do corpo do animal intoxicado.
Para a classificação adotada utiliza-se a CL50, via respiratória para rato ou camundongo. DL50 – Dose Letal cinqüenta : é a dose calculada de um agente num meio que causa mortalidade em cinqüenta por cento (50%) da população animal em condições bem definidas, por qualquer via de administração, exceto por inalação.
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