Classe: Penicilina Ação: Bactericida. Espectro de ação: Ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos beta-hemolíticos, pneumococos e estafilococos não-produtores de penicilinase.
Mecanismo de ação
As penicilinas são antibióticos bactericidas, que atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, interferindo na transpeptidação, tanto de bactérias gram-positivas quanto de gram-negativas.
Mecanismos de ação
Como os demais antibióticos beta-lactâmicos, as penicilinas, e consequentemente as benzilpenicilinas benzatinas, possuem ação bactericida. Elas atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana através do bloqueio da síntese da camada de peptidoglicano da parede celular.
Essas enzimas conferem resistência às penicilinas naturais e às aminopenicilinas. A adição de inibidores da β-lactamase, como clavulanato, sulbactam ou tazobactam são capazes de neutralizar esse mecanismo de resistência e recobram a atividade das aminopenicilinas sobre Staphylococcus.
As penicilinas incluem:Amoxicilina.Ampicilina.Carbenicilina.Dicloxacilina.Nafcilina.Oxacilina.Penicilina G.Penicilina V.
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Penicilinas com atividade antimicrobiana ampliada: incluem espécies de Pseudomonas, Enterobacter e Proteus. Carbenicilina, Indanil-carbenicilina e Ticarcilina são os fármacos deste grupo. São menos ativos que a piperacilina contra Pseudomonas.
A estrutura básica das penicilinas é composta por um anel tiazolidínico ligado ao anel β-lactâmico e por uma cadeia lateral. Modificações na cadeia lateral são responsáveis por diferenças no espectro de ação entre as penicilinas.
As β-lactamases hidrolisam a ligação amida do anel beta-lactâmico, destruindo, assim, o local onde os antimicrobianos β-lactâmicos ligam-se às PBPs bacterianas e através do qual exercem seu efeito antibacteriano. ... aureus à penicilina é mediada por uma β-lactamase induzível, codificada por plasmídeo.
Dentre os mecanismos de resistência adquiridos pelos microrganismos às penicilinas, o mais importante é a inativação enzimática por beta- lactamases, estas rompem o anel beta-lactâmico das penicilinas e assim as inativam.
Betalactamases (β-lactamases) são enzimas produzidas por algumas bactérias e são responsáveis por sua resistência a antibióticos beta-lactâmicos como as penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas e carbapenemas.
Benzilpenicilina Benzatina está indicado no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à penicilina G, que sejam suscetíveis aos níveis séricos baixos, porém muito prolongados, característicos desta forma de dosificação.
As penicilinas exercem sua ação antimicrobiana ao inativarem estas enzimas e impedirem a reação de transpeptidação. De acordo com seu espectro de ação as penicilinas são classificadas em: Penicilina G e penicilina V: ativas contra cepas sensíveis de cocos gram positivos, porém facilmente hidrolisadas pela penicilinase.
A ação da Estreptomicina interfere nas proteínas das bactérias, que acabam enfraquecidas e eliminadas do organismo. O medicamento tem uma absorção rápida pelo organismo, cerca de 0,5 a 1,5 horas, logo a melhora dos sintomas é observada pouco tempo depois do inicio do tratamento.
(2001), o mecanismo de ação das fluorquinolonas se dá pela inibição da DNA girase (também denominada topoisomerase II), a enzima que produz superespiralamento negativo no DNA. Essas drogas são seletivas para a enzima bacteriana, visto que esta difere estruturalmente da enzima dos mamíferos.
O mecanismo de ação das sulfonamidas está relacionado com a produção de ácido tetra-hidrofólicopelas bactérias, o derivado ativo do folato. Por isso, se faz necessária a revisão de como ocorre este processo de metabolização do ácido fólico.
Os mecanismos de ação das quinolonas agem por inibição do DNA girase, enzima essencial para sobrevivência de uma bactéria, a DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa. Assim ela passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria determinando a morte da mesma.
Penicilinas resistente as Beta-Lactamases: Neste grupo encaixam-se as Meticilina e Oxacilina. O grupo da cefalosporinas é grande e são divididos em gerações, cinco no total, são classificados de acordo com o espectro de ação.
A estrutura química característica desses compostos é o núcleo beta lactâmico. O mecanismo de ação desses medicamentos se dá mediante a inibição da síntese da parede celular das bactérias, impedindo a ligação cruzada dos peptideoglicanos, substância que confere proteção ao microrganismo.
As penicilinas semi-sintéticas são obtidas a partir da hidrólise química ou enzimática da penicilina natural, de forma a se obter o composto principal deste antibiótico, o 6-aminopenicilânico (6-APA) que é reciclado para produzir outro derivado da penicilina, com reação descrita na Figura 1.
O principal mecanismo de resistência aos agentes antimicrobianos β- lactâmicos em bacilos gram-negativos é a produção da enzima β-lactamase. ESBLs podem conferir resistência às penicilinas, cefalosporinas e aztreonam.
→ Mecanismos de resistência bacteriana
Os principais são: alteração na permeabilidade da membrana, alteração no local de atuação do antibiótico, bombeamento ativo do antibiótico para fora da bactéria e a produção de enzimas que destroem os antibióticos.
Os principais mecanismos de resistência bacteriana conhecidos são:produção de enzimas que destroem ou modificam a ação dos antibióticos;redução da permeabilidade da membrana externa;sistemas de efluxo hiperexpressos (excreção de substâncias tóxicas); e.alteração, bloqueio ou proteção do sítio alvo do antibiótico.
O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.
Para que serve a Penicilina em Comprimido
Pen-ve-oral é um medicamento derivado da penicilina em forma de comprimidos que contém fenoximetilpenicilina potássica, e que pode ser usado como alternativa ao uso da injeção de Penicilina, conhecida por causar muita dor.
A penicilina (Alternanthera brasiliana (L.) Kuntze), pertence à família Amaranthaceae e tem sido reconhecida por suas propriedades anti-inflamatória, analgésica, e antiviral.
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