Os opióides atuam promovendo a abertura dos canais de potássio e a inibição da abertura de canais de cálcio controlados por voltagem. Causando assim, hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal. Além disso, ocorre redução da liberação de transmissores (pela inibição da entrada de Ca2+).
Os opióides atuam a nível celular ligando-se aos receptores opióides presentes em todo sistema nervoso central (SNC), especialmente no núcleo do trato solitário, área cinzenta periaquedutal, córtex cerebral, tálamo e substância gelatinosa da medula espinhal.
Uso de adjuvantes: para aumentar a analgesia (corticosteróides, anticonvulsivantes). Para controlar efeitos adversos dos Opiáceos (antieméticos, laxativos). Para controlar sintomas que estão contribuindo para a dor do paci- ente, como ansiedade, depressão, insônia.
A Fentanila liga-se a receptores opioides no cérebro, na medula e na musculatura intestinal, inibindo o trajeto do impulso doloroso.
O fentanil é um dos agentes farmacológicos recomendados no pré-tratamento. É utilizado em doses inferiores à anestesia geral, com objetivo de reduzir a resposta cardiovascular exagerada e o aumento da pressão intracraniana.
Os opioides são utilizados individualmente ou associados com medicamentos não-opioides para o tratamento da dor moderada a severa. Os opioides são muito parecidos com substâncias naturais (endorfinas) produzidas pelo organismo para controlar a dor.
Antagonistas opioides São fármacos que têm o efeito de bloquear os receptores opioides, impedindo opioides endógenos ou administrados de actuar. Naloxona -Usada em casos de overdose para evitar depressão respiratória fatal.
Efeitos colaterais dos opioides Os efeitos colaterais mais comuns são geralmente sonolência, constipação, náuseas e vômitos. Alguns pacientes também podem apresentar tontura, prurido, alterações mentais (como pesadelos, confusão e alucinações), respiração lenta ou superficial ou dificuldade para urinar.
Sistema Nervoso Central Analgesia: os opioides reduzem a dor em ambos os seus componentes, o sensitivo e o emocional. São eficazes na dor aguda e na dor crônica; Euforia e disforia: são necessárias maiores doses do que para causar analgesia. Em pacientes com dores crônicas não ocorre em geral este efeito.
Efeitos Colaterais do Fentanil: 1 Diminuição dos batimentos do coração; 2 Coceira; 3 Confusão mental; 4 Prisão de ventre; 5 Dificuldade para respirar; 6 Depressão; 7 Dor de cabeça; 8 Euforia; 9 Náuseas; 10 infecção urinária;
Na década de 1960, o Fentanilo foi introduzido como anestésico intravenoso, sob o nome comercial de Sublimaze.
Mais recentemente, o Fentanilo converteu-se num comprimido efervescente para absorção oral de acção rápida, idêntico ao Actiq, seguido de um dispositivo de pulverizacção bucal, estando outros métodos de entrega atualmente em desenvolvimento.
O Fentanilo tem as contrarindicações comuns dos opiáceos. Para os dispositivos transdérmicos, as reações adversas e interac+ções podem observar-se mesmo após remoção do dispositivo. – náuseas, dor de cabeça, sonolência/fadiga, tonturas.
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