Dessa forma, ter um AINE que inibe principalmente a COX 2 pode ser interessante em alguns casos. Os AINEs parcialmente seletivos para COX 2 são fármacos que possuem maior afinidade pela COX 2, porém podem inibir também a COX 1. Quem são eles? A nimesulida, o meloxicam e o etodolaco são exemplos dessa categoria.
Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...
Os anti-inflamatórios não esteroides são uma classe de medicamentos prescritos para controlar a dor, a febre e a inflamação. Também fazem parte dessa classe drogas como o ácido acetilsalicílico, o ibuprofeno e o naproxeno.
A aspirina acetila e inibe irreversivelmente a isoenzima COX-1, o que leva à inibição plaquetária completa, pelo tempo de vida das plaquetas14. Outros AINEs não seletivos, como naproxeno, ibuprofeno e piroxicam, causam inibição variável da COX-1 e COX-2 e provocam inibição plaquetária reversível.
A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.
25 curiosidades que você vai gostar
A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.
Como os AINEs atuam? Os AINEs possuem uma ação que promove inibição, central e/ou periférica, de uma enzima chamada ciclooxigenase, comumente conhecida como COX. A partir dessa inibição, uma série de outras substâncias deixa de ser produzidas e assim, temos o controle de algumas situações como febre, dor e inflamação.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
Os AINEs – ou anti-inflamatórios não esteroides – compartilham um modo de ação comum, que envolve a inibição das enzimas ciclooxigenases (enzima COX, daqui em diante).
Estes medicamentos são classificados em anti-inflamatórios esteroidais (AIES) e anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) (OLIVEIRA, 2009). Os AIES podem ser naturais ou sintéticos e atuam sobre diversos sistemas orgânicos, possuindo potente efeito anti-inflamatório e imunossupressor.
Os anti-inflamatórios não esteroides (abreviadamente, AINEs ou NSAIDs, do inglês Non-steroidal anti-inflammatory drugs) são um grupo variado de fármacos que têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a febre. O termo foi criado em 1960 por Michael W.
3.2 Anti-inflamatórios esteroides. Os anti-inflamatórios esteroides ou corticosteroides exercem potente efeitoanti-inflamatório (glicocorticoide). Sua ação mineralocorticoide deve ser considerada na escolha do fármaco, uma vez que pode provocar retenção de água e sal, hipertensão e perda de potássio.
Alguns dos remédios que podem ser usados para aliviar a dor são: Analgésicos, como o paracetamol (Tylenol) ou a dipirona (Novalgina); Anti-inflamatórios, como o ibuprofeno (Advil, Ibupril), diclofenaco (Voltaren) ou nimesulida (Neosulida, Nimesilam);
Como o diclofenaco é um dos mais potentes inibidores de COX e apresenta uma seletividade para COX-2 razoável, inclusive semelhante à do celecoxibe, sua concentração plasmática excede em várias vezes a concentração necessária para inibir apenas a COX-2, inibindo também a COX-1.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
Todos tem a mesma eficácia.
Mecanismo de Ação dos AINES
A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para causar febre. As prostaglandinas sensibilizam os nociceptores (hiperalgesia) e estimulam os centros hipotalâmicos de termorregulação.
O mecanismo de ação dos AINEs é a inibição de uma enzima chamada ciclooxigenase (COX), que possui duas formas diferentes, denominadas COX-1 e COX-2. Essas enzimas têm funções específicas no nosso organismo, atuando, por exemplo, como mediadoras de inflamação e influenciadoras na agregação plaquetária.
A aspirina promove inibição irreversível da atividade da ciclooxigenase pela ligação covalente com uma molécula de serina do local ativo. Na estrutura da COX-1, a aspirina acetila a serina na posição 530, prevenindo a ligação do ácido araquidônico ao local ativo da enzima.
Entretanto, não há estudos avaliando risco cardiovascular em pacientes utilizando AINES por longo tempo, comparado ao placebo. O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese.
O celecoxib e os AINEs tradicionais demonstraram igual eficácia na redução da dor; o celecoxib demonstrou um efeito ligeiramente superior na melhoria da função física.
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
O local de atividade das COX é um canal hidrofóbico que se encontra numa estrutura entre α hélices associadas à membrana.
Ciclo-oxigenaseCOX-1: constitutiva (funções fisiológicas)COX-2: induzida (após certos estímulos)COX-3: presente no SNC.
Ciclooxigenase (COX) é a enzima marca-passo na rota metabólica onde o ácido araquidônico é convertido em prostaglandinas. COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central.
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