Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
Acto ou efeito de fazer o metabolismo de algo (ex.: metabolização da glicose).
Os principais locais de metabolização são o fígado, que tem uma grande concentração e variedade de enzimas; pulmões que são mais específicos para algumas substancias, e intestino que tanto na mebrana/mucosa quanto as bactérias intestinais que são metabolizadoras; os rins e o próprio plasma.
Toda substâncias que absorvida pelo intestino chega no fígado pela veia porta onde pode ocorrer a primeira metabolização, efeito de primeira passagem em que parte do fármaco vai para a corrente sanguínea e parte é eliminada via Bile, se as bactérias intestinais estiverem presentes vão hidrolisar o fármaco ele fica novamente na forma de ser ...
Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
Alguns fármacos podem inibir a atividade e enzimas microssomais, o que ocasiona em uma diminuição do metabolismo de fármacos metabolizados pelas enzimas presentes numa isoforma específica do citocromo P450. Essa diminuição do metabolismo causa um aumento da ação do fármaco, além de um aumento da biodisponibilidade, da meia vida e da eficiência.
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