Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.
A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção....Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Destino das Drogas.
| Fatores | Maior absorção | Menor absorção |
|---|---|---|
| Condições fisiológicas | Menstruação Puerpério | — |
| Condições patológicas | Inflamação Ulceração Queimaduras | Edema Choque |
Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais. Em geral, a distribuição é desigual em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos (p. ex., decorrente do conteúdo lipídico), pH regional e permeabilidade das membranas celulares.
A relação entre fração livre/fração ligada pode ser influenciada por situações onde ocorrem variações nas concentrações das proteínas plasmáticas, podemos citar as situações de hipoalbuminemia por cirrose, síndrome nefrótica, desnutrição grave e uremia; na gestação, em que há hemodiluição e em idosos, onde, muitas ...
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local.
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir.
Quando dois fármacos são administrados, cada um com alta afinidade com a albumina, ocorre competição pelos sítios de ligação disponíveis.
Em presença de insuficiência renal, fármacos e metabólitos ativos excretados fundamentalmente pelo rim podem acumular-se, ocasionando efeitos tóxicos. Para evitar tal ocorrência, são necessários ajustes nos esquemas terapêuticos.
Assim como na absorção certos fatores ligados ao fármaco também podem interferir podem interferir na distribuição, como por exemplo: Carga elétrica: fármacos ionizados tem dificuldade em atravessar o endotélio vascular e assim atingir outras regiões do organismo;
Fatores Fisiológicos: 1. Idade: afeta de forma marcante a distribuição, de modo geral, tanto a fração livre, quanto o volume de distribuição para o fármaco total e não ligado, aumentam.
Além disso, fatores como o fluxo sanguíneo, lipossolubilidade e redistribuição podem afetar a distribuição desse fármaco. Muitos fármacos devem se ligar a proteínas plasmáticas para ser transportados, ligando-se principalmente a albumina (fármacos ácidos) e a α1-glicoproteía ácida (fármacos básicos).
O volume de distribuição não tem relação com o volume real do corpo ou com seus compartimentos líquidos, mas certamente com a distribuição do fármaco dentro do corpo. Para um fármaco com alta ligação tecidual, muito pouco do fármaco permanece na circulação; assim, a concentração plasmática é baixa e o volume de distribuição é alto.
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