[12] No estado sólido o AZT forma uma rede de ligações de hidrogénio. É fosforilizada no interior da célula para monofosfato de zidovudina através da timidinocinase celular; o monofosfato se converte em difosfato pela ação da dimitilatocinase celular e logo se converte em trifosfato através de outras enzimas celulares.
Os primeiros medicamentos antirretrovirais (ARV) surgiram na década de 1980. Eles agem inibindo a multiplicação do HIV no organismo e, consequentemente, evitam o enfraquecimento do sistema imunológico.
FARMANGUINHOS LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA pertence a um grupo de medicamentos antivirais, também conhecido como antirretrovirais, chamado de inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeo (ITRN). É usado para tratar infecções pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV).
AZT: 2mg/kg EV, perfundidos em uma hora, seguido de 1mg/kg/hora até o nascimento. Caso o AZT parenteral não esteja disponível, 400mg VO no início do trabalho de parto seguido de 200mg VO de 4/4 horas. No caso de cesariana eletiva, iniciar a medicação quatro horas antes da intervenção cirúrgica.
Os antirretrovirais começam a agir assim que são tomados. A carga viral geralmente torna-se indetectável em 1 a 2 meses.
A zidovudina é um remédio antirretroviral muito utilizado no tratamento de pacientes com HIV para diminuir as chances de desenvolver infecções, não sendo uma forma de curar a doença.
Esse medicamento atua inibindo uma enzima chamada protease, interrompendo a produção de novas células infectadas com o vírus. Mas pode provocar efeitos colaterais como náusea e dor de cabeça. Este é um inibidor de integrase. Ele impede que o material genético do vírus se ligue ao da célula.
A zidovudina ou AZT (azidotimidina) é um fármaco utilizado como antirretroviral, inibidor da transcriptase reversa (inversa). Indicado para o tratamento da AIDS e contágio por Pneumocystis jirovecii.
O trifosfato de zidovudina compete com o substrato natural, a timidina trifosfato, para incorporar-se às cadeias em crescimento da DNA polimerase RNA-dependente viral (transcriptase reversa) e, assim, inibe a replicação do DNA viral.
- Em 1994, os resultados do Protocolo 076 do Aids Clinical Trial Group (PACTG 076) evidenciaram uma redução de 67,5% na transmissão vertical com o uso da zidovudina (o AZT) durante a gestação, trabalho de parto e parto e pelos recém-nascidos que foram alimentados exclusivamente com fórmula infantil(9) (anexo 1, pp.
El ensayo se detuvo, a fin de poder administrar AZT al grupo del placebo, ofreciéndole mayores posibilidades de supervivencia y convirtiendo la AZT en el primer fármaco aprobado para el tratamiento del VIH y el SIDA. 15
La determinación de la dosis efectiva de AZT para inhibir los llamados virus VIH parte, no obstante, de la afirmación objetivamente rebatida de que el AZT en forma de AZT-TP se incorpora con mayor afinidad exclusivamente al ADN provirus de los así llamados virus VIH. Pero el mecanismo de acción del AZT, en cambio, es otro.
Numerosas investigaciones experimentales han demostrado que el nucleósido AZT en un 99% no se metaboliza en el nucleótido azidotimidín-trifosfato (AZT-TP). Así, teóricamente, un 1% del AZT absorbido por células humanas podría incorporarse al ADN del núcleo celular o a algún ADN provirus.
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