Origem. Sérgio Henrique Ferreira, que, juntamente com seus colaboradores, isolou, na década de 1960, do veneno da Bothrops jararaca, um princípio ativo capaz de intensificar a resposta à bradicinina e que foi denominado FPB (fator potenciador da bradicinina).
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Captopril/Número CAS
Foi a partir dos BPPs que John Vane (ganhador do Prêmio Nobel) chegou à molécula que daria origem ao Captopril: a Enzima Conversora de Angiotensina II (ECA). A descoberta revolucionou o tratamento da hipertensão (e rendeu grandes lucros à indústria farmacêutica), mas seu mérito ficou todo com os ingleses.
O mecanismo de ação do captopril, inibindo a con- versão de angiotensina I para II, reduz os efeitos da angio- tensina II, como, vasoconstrição, liberação de aldosterona, lesão endotelial e síntese protéica vascular e miocárdica 5.
Como usar
Em 1977, Crushman et al chegaram ao captopril, dando início, então, à descoberta de um importante e novo grupo terapêutico para o tratamento da hipertensão arterial que se iniciou, por sinal, no interior do Brasil. Por sua descoberta, Sérgio Ferreira, em 1983, foi agraciado com o prêmio Ciba.
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Enalapril/Número CAS
Enalapril e captopril são remédios semelhantes, que basicamente diferem na quantidade de vezes que se deve tomar durante o dia e na taxa de efeitos colaterais.
Em 1977, Cushman e Ondetti, sintetizaram o captopril (synthetic angiotensin converting enzyme inhibitor). A patente ficou com a Squibb e muitos cardiologistas ao menos conhecem a contribuição para o desnvolvimento de uma das mais conhecidas medicações cardiovasculares.
Como o Capoten funciona? Capoten (captopril) diminui a pressão arterial. Normalmente, ocorrem reduções máximas da pressão arterial 60 a 90 minutos após a ingestão da dose. A diminuição da pressão arterial pode ser progressiva; assim, para se obter melhores resultados, podem ser necessárias várias semanas de tratamento.
Doses diárias superiores a 150 mg, não são recomendadas. O alimento diminui a biodisponibilidade oral do captopril em 25-30%, e o fármaco deve ser administrado uma hora antes das refeições.
Mecanismo de ação. O captopril é um inibidor da ECA - enzima conversora da angiotensina, que impede a angiotensina I de ser convertida em angiotensina II. Com a ausência da angiotensina II não há vasoconstricção periférica, diminuinda a resistência vascular periférica e promovendo uma diminuição da pressão arterial.
Uso em crianças: a segurança e a eficácia do captopril em crianças não foi estabelecida. Uso em idosos: os inibidores da ECA (por exemplo, captopril) são considerados mais efetivos na redução da pressão arterial em pacientes com atividade de renina plasmática normal ou alta.
– prevenção a longo prazo da insuficiência cardíaca sintomática: Captopril está indicado em doentes clinicamente estáveis com disfunção ventricular esquerda assintomática (fracção de ejeção < 40%). O Captopril é um inibidor competitivo, altamente específico da enzima de conversão da angiotensina (inibidor da ECA).
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