Por ser solúvel em gordura, quando ingerida a metadona é bem absorvida, podendo ser detectada no sangue 30 minutos após a sua ingestão; ocorre maior concentração no sangue de 1 a 4 horas após a ingestão do medicamento e o seu efeito analgésico permanece no organismo por um período de 8 a 12 horas.
A metadona age no receptor NMDA. A metadona também inibe a receptação da norepinefrina e serotonina no sistema nervoso central. O uso de metadona em pacientes que desenvolveram tolerância à morfina demonstrou que a droga consegue alterar a função dos receptores mu, revertendo a tolerância à morfina.
Se considerarmos uma analgesia satisfatória com escala de dor em 36 horas igual ou inferior a 3 e considerar ausência de dor a dor leve, a eficácia da metadona foi de 22% a mais do que a morfina.
Este medicamento é indicado para o alívio da dor aguda e crônica de intensidade moderada ou forte; tratamento de desintoxicação de narcóticos (heroína ou outras drogas similares à morfina), em conjunto com serviços médicos e sociais adequados e para terapia de manutenção temporária de narcóticos.
A metadona é um analgésico narcótico sintético com múltiplas ações quantitativamente similares àquelas da morfina, exercendo suas principais funções sobre o sistema nervoso central e órgãos compostos de músculos lisos, alterando os processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à dor.
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A metadona é praticamente idêntica nas suas propriedades à morfina, agindo nos mesmos receptores e com os mesmos efeitos. Diferenças importantes incluem maior duração de ação (24h contra 8h da morfina e menos ainda da heroína) e síndrome de abstinência física mais leve, mas mais prolongado.
O AT-121 é mais poderoso do que a morfina no alívio da dor, não produz efeitos colaterais perigosos e - o que é importante - não é viciante.
Existem medicações mais potentes, como o fentanil, que é 100 vezes mais forte que a morfina. O remédio não vai viciar se for bem administrado pelo médico. E ele é forte porque a dor é forte”, explicou a dra.
Analgésicos opioidesMorfina.Codeína.Meperidina.Fentanil.Oxicodona.Propoxifeno.Hidrocodona.Tramadol.
A relação entre a dose utilizada da metadona e a ocorrência de efeitos colaterais como constipação, sedação, náuseas, cefaléia e insônia estão representadas na tabela III. Não foram observados efeitos colaterais do tipo euforia, sudorese, mioclonias, retenção urinária, redução de libido e depressão respiratória.
Os especialistas consultados por Nutt e sua equipe situaram a heroína como a droga mais viciante e lhe deram uma pontuação de 3 em 3. A heroína é um opiáceo que faz o nível de dopamina do sistema de recompensa do cérebro aumentar até 200% em animais de laboratório.
A metadona possui boa biodisponibilidade oral, uma longa meia-vida que permite sua dosagem única diária e em doses suficientes produz tanto a supressão dos sintomas da abstinência de opióides como o bloqueio (ou tolerância cruzada) dos efeitos de outros opióides.
Em linhas gerais, existem três classes de analgésicos: os comuns, como dipirona e paracetamol; os anti-inflamatórios, como aspirina, ibuprofeno e diclofenaco; e os opioides, como morfina, codeína e tramadol.
Todos são remédios anti-inflamatórios sem esteróides (AINEs); isso quer dizer que esses analgésicos não apenas reduzem a dor, como também a inflamação.Aspirina.Ibuprofeno (como Advil ou Motrin)Naproxeno (como Flanax)Meloxican (como Flamatec, Melocox)
FDA recomenda uso mais restrito da codeína e do tramadol, saiba os motivos. A Food and Drug Administration (FDA) está restringindo o uso de codeína e tramadol em crianças. A codeína é aprovada para tratar a dor e a tosse, o tramadol é aprovado para tratar a dor, ambos apenas para uso em adultos.
Codeína – outro componente do ópio, costuma ser prescrita por médicos para o alívio da dor moderada e por supressão da tosse. Tem menos potência analgésica que a morfina e geralmente é ingerido oralmente.
Veja nos tópicos a seguir.Amitriptilina. Da classe dos antidepressivos tricíclicos, a amitriptilina inibe a recaptação da serotonina e da norepinefrina no cérebro. ... Nortriptilina. ... Clonazepam. ... Diazepam. ... Zolpidem. ... Zopiclona. ... Melatonina. ... Trazodona.
Zolpidem. Nos Estados Unidos, o zolpidem — um remédio para insônia — tem sido a droga preferida dos criminosos que praticam o boa noite, Cinderela. Trata-se de um medicamento amplamente comercializado no Brasil, apesar da necessidade de receita médica para adquiri-lo.
Os analgésicos opioides mais comumente abusados incluem oxicodona, hidrocodona, meperidina, hidromorfona e propoxifeno. A oxicodona tem o maior potencial para abuso e também os maiores perigos. É tão poderosa quanto a heroína e afeta o sistema nervoso da mesma forma.
É inegável a eficácia de paracetamol como analgésico e antitérmico. Considera-se um mito a idéia de que dipirona supere os efeitos de outros fármacos – ácido acetilsalicílico, paracetamol e ibuprofeno – nas mesmas indicações (ver Uso Racional de Medicamentos: temas selecionados de número 9, em 2004).
Veredicto final. Ambas as substâncias são analgésicos eficazes e redutores da febre. O ibuprofeno funciona um pouco mais rápido e tem efeito mais duradouro, além de reduzir inflamações.
Mytedom® é um analgésico opioide sintético, cuja substância ativa é o cloridrato de metadona, que apresenta características analgésicas semelhantes à morfina.
A morfina é uma substância narcótica e sintética (produzida em laboratório), derivada do ópio retirado do leite da papoula. Com uma grande utilidade na medicina, a morfina é usada como analgésico em casos extremos, como nos casos de traumas, partos, dores pós-operativas, graves queimaduras, etc.
Neste contexto, a literatura sugere que a escolha dos medicamentos deve estar baseada na dose, segurança e custo. Comparações diretas entre 50 mg de diclofenaco e 400 mg de ibuprofeno não demonstraram diferença significante em relação ao alívio da dor.
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