■ ÍNDICE TERAPÊUTICO Trata-se de uma relação de doses determinadas experimentalmente: a menor dose capaz de induzir um efeito indesejável (tóxico) e a dose ne- cessária para o efeito terapêutico. Quanto maior for o índice terapêutico (IT), mais seguro será o xenobiótico e maior a “janela terapêutica” do me- dicamento.
O índice terapêutico (razão da concentração tóxica mínima para a concentração média efetiva) ajuda a determinar a eficácia e a segurança do fármaco. O aumento da dose de um fármaco com um índice terapêutico pequeno amplia a probabilidade de toxicidade ou ineficácia do fármaco.
Quanto maior é o valor do Índice Terapêutico ou da Margem de Segurança de uma substância, menor será o risco de promover intoxicação.
Potência, eficiência e eficácia
Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial).
Um índice terapêutico alto é preferível a um baixo, pois a dose necessária para atingir o limite tóxico seria muito maior que aquela necessária para atingir o efeito terapêutico.
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■ ÍNDICE TERAPÊUTICO
Trata-se de uma relação de doses determinadas experimentalmente: a menor dose capaz de induzir um efeito indesejável (tóxico) e a dose ne- cessária para o efeito terapêutico. Quanto maior for o índice terapêutico (IT), mais seguro será o xenobiótico e maior a “janela terapêutica” do me- dicamento.
Uma substância considerada de baixo índice terapêutico possui essa margem muito curta, o que significa dizer que a dose que exerce efeito é muito próxima a dose letal. Sendo assim, um erro de dose, cálculo, pesagem ou homogeneidade do produto pode ser fatal.
A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária, maior a probabilidade de que outros sítios de ação, diferentes do sítio primário, ganhem importância. A ligação de uma molécula de um fármaco a um receptor pode ou não resultar na ativação desse receptor.
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