Qual o mecanismo de ação dos aminoglicosídeos? Os aminoglicosídeos são inibidores da síntese das proteínas e têm como local de ação a subunidade 30S do ribossoma bacteriano. A sua ligação a um determinado local do rRNA 16S da subunidade 30S do ribossoma reflete-se na tradução do mRNA.
Os antibióticos aminoglicosídeos ligam-se ao ribossoma bacteriano, inibindo irreversivelmente a síntese proteica, e, a par do seu amplo espectro de ação antibacteriana, têm como vantagens terapêuticas a sua atividade bactericida, o seu efeito pós-antibiótico, uma farmacocinética relativamente previsível e o sinergismo ...
As principais drogas utilizadas atualmente em nosso meio, além da estreptomicina, são: gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, paramomicina e espectinomicina.
O local de ação é a subunidade 30s dos ribossomo, que é composto por vinte e uma proteínas e uma molécula 16s de ARN. O antibiótico aminoglicosídeo liga-se à proteína 12s na subunidade 30s ribossômica, o que leva a um erro de leitura do código genético.
Contraindicações. Os aminoglicosídios são contraindicados para os pacientes alérgicos.
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Efeitos adversos
As reações adversas mais recorrentes nessa classe são a nefrotoxicidade e a ototoxicidade, sendo a paralisia neuromuscular a mais rara. Todos os aminoglicosídeos são potencialmente nefrotóxicos, porém os que apresentam mais risco são a neomicina, tobramicina e gentamicina.
Fatores de risco para nefrotoxicidade relacionados ao paciente, ao aminoglicosídeo e ao uso de outras drogas. Entre os fatores relacionados ao paciente temos idade avançada [46], doença renal preexistente [47], hipotensão, depleção de volume e disfunção hepática [48,49].
A clindamicina é usada para tratar infecções bacterianas sérias, incluindo algumas infecções que são resistentes a outros antibióticos. A clindamicina age impedindo que as bactérias produzam as proteínas que necessitam para crescer e se multiplicar.
A amicacina actua pela via da inibição da síntese proteica nos ribossomas bacterianos através da interacção com o RNA ribossomal e subsequente inibição da tradução nos micro-organismos sensíveis, o que resulta numa acção bactericida.
A modificação enzimática é o mecanismo mais comum de resistência aos aminoglicosídeos.
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Atualmente, mais de 50 enzimas modificadoras de aminoglicosídeos já foram descritas e classificadas como:N-acetiltransferases;O-adeniltransferases;O-fosfotransferases.
O grupo dos Aminoglicosídeos inclui a gentamicina, a tobramicina, a amicacina, a plazomicina, a estreptomicina, a paromomicina, a espectinomicina e a neomicina. Estes fármacos são utilizados principalmente no tratamento de infecções causadas por bactérias aeróbicas gram-negativas.
A gentamicina injetável é um antibiótico bactericida da família dos aminoglicosídeos que age por inibição normal na síntese proteica, muito usado no tratamento de infecções externas do globo ocular e seus anexos.
Aminoglicosídeos são antimicrobianos usados principalmente no tratamento de pacientes com infecções graves causadas por bactérias gram-negativas aeróbias. São ineficazes contra anaeróbios1. Os principais representantes de uso corrente são gentamicina, amicacina, estreptomicina e tobramicina.
Mecanismo de ação
Tem em sua estrutura química o grupo amino, ionizável, que faz com que tenha um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo das paredes das células.
Sulfonamidas - Mecanismo de Ação
São inibidores competitivos da enzima bacteriana (diidropteroatosintetase) responsável pela incorporação do PABA no ácido diidropteróico, precursor imediato do ácido fólico (ácido dihidrofólico). São bacteriostáticos.
O sulfato de amicacina é um antibiótico aminoglicosídeo semi-sintético derivado da canamicina. NOVAMIN apresenta-se como uma solução estéril, límpida e incolor.
A Oxacilina Sódica é indicada no tratamento de infecções por estafilococos produtores de penicilinase, sensíveis à droga. Estudos bacteriológicos deverão ser realizados inicialmente para se determinar os organismos causadores e sua sensibilidade à oxacilina.
A amicacina é um fármaco antibiótico da classe dos aminoglicosídeos. Tem maior atuação sobre bactérias gram-negativas e é bactericida. Pode produzir oto e nefroxidade. Quimicamente, é um derivado semi-sintético da canamicina.
A maior concentração no sangue do cloridrato de clindamicina é atingida após 45 minutos da ingestão da cápsula. Como a maioria dos antibióticos, o tempo estimado para melhora dos sintomas é de 48 a 72 horas após a primeira dose.
O tratamento IV deve ser continuado por pelo menos 4 dias e por pelo menos 48 horas após a recuperação da paciente. Continua-se então o tratamento com Cloridrato de Clindamicina cápsulas, administrando-se por via oral 450-600 mg a cada 6 horas até completar 10 – 14 dias de tratamento total.
Disgeusia (alteração do paladar), dor abdominal, vômito, náusea (enjoo), urticária (alergia de pele).
Antibióticos – O uso de antibióticos é uma causa comum de nefrotoxicidade e as drogas mais frequentemente associadas à disfunção renal são: aminoglicosídeos, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfadiazina, vancomicina, ciprofloxacin, cefalosporinas, penicilinas e polimixinas.
Os Carbapenêmicos
São 3 os principais representantes da classe dos carbapenêmicos, já mencionados anteriormente: Meropenem, Imipenem e Ertapenem.
O tratamento é baseado no conhecimento e eliminação da causa tóxica e na terapia de suporte, principalmente a fluidoterapia, medida importante para o tratamento. Pode-se associar, em alguns casos, a administração de diuréticos para restabelecimento do fluxo urinário.
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