Os alvos proteicos para a ação de fármacos sobre as células de mamíferos ( Fig. 3.1 ) que são descritos neste capítulo podem ser, no geral, divididos em: receptores; • canais iônicos; • enzimas; • transportadores (moléculas carregadoras).
Ligação. O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. ... Em geral, os fármacos ácidos ligam-se mais extensivamente à albumina, e os fármacos básicos ligam-se de forma mais ampla à alfa-1-glicoproteína ácida, às lipoproteínas ou a ambas.
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.
Alvos Farmacológicos: Um fármaco, após ser administrado e chegar ao tecido alvo, vai ter um mecanismo próprio para modificar o organismo a fim de gerar uma resposta celular. Para isso, o fármaco precisa chegar ao tecido alvo em quantidade suficiente específica para cada fármaco e seu tecido alvo.
As drogas de alvo molecular foram desenvolvidas com base nas proteínas encontradas na superfície ou no interior das células tumorais. Os medicamentos têm essas substâncias como principal alvo e impedem a sequência de eventos que leva à proliferação de células malignas no corpo.
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ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS
receptores; • canais iônicos; • enzimas; • transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.
A seletividade é o grau em que um medicamento age em um dado local em relação a outros locais. Medicamentos relativamente não seletivos afetam muitos tecidos ou órgãos diferentes.
Receptores e interação fármaco-receptorTipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ... Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ... Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ... Tipo 4 – Receptores nucleares.
Os efeitos farmacológicos dos medicamentos são produzidos por meio da ligação dos fármacos a componentes específicos das células e tecidos. Desse modo, a farmacodinâmica analisa a ação dos fármacos nas enzimas, proteínas e receptores celulares.
Afinal, a FARMACOLOGIA é a ciência que se ocupa do estudo das interações que acontecem entre um organismo vivo e drogas que afetam seu funcionamento, normal ou anormal. Se uma substância tem propriedade medicinal, ela é considerada farmacêutica. É importante não fazer confusão entre FARMACOLOGIA e farmácia.
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local.
“Fatores que afetam o volume de distribuição de fármaco modificam seu tempo de meia-vida. A diminuição da massa muscular, comum no envelhecimento, minimiza o volume de distribuição e, consequentemente, a meia-vida do fármaco. Já a obesidade, aumenta o volume de distribuição e a meia-vida do fármaco”, comenta Sugawara.
Os índices individuais de biotransformação de fármacos são influenciados por fatores genéticos, doenças coexistentes (em particular, hepatopatias crônicas e insuficiência cardíaca avançada) e interações entre fármacos (em especial as que envolvem indução ou inibição de biotransformação).
A mais importante proteína, no que concerne à ligação a fármacos, é a albumina, que liga muitos ácidos e um número menor de fármacos básicos: F (fármaco livre) + FL (complexo).
Em geral, a distribuição é desigual em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos (p. ex., decorrente do conteúdo lipídico), pH regional e permeabilidade das membranas celulares.
As proteínas plasmáticas podem alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a locais de ação intracelular. A albumina é a proteína mais abundante do plasma, pois representa entre 35 a 50% de todas as proteínas encontradas. ...
Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos.
Para que os efeitos farmacológicos ocorram, em geral é preciso que haja uma distribuição não uniforme das moléculas do fármaco dentro do organismo ou tecido. Isto é, as moléculas de um fármaco precisam se “conectar” aos constituintes específicos de células ou tecidos para produzir um efeito.
- Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica. Os efeitos de uma droga de ação generalizada podem ser agrupados em: estimulante, deprimente, cumulativo, anti-infeccioso, antagônico e sinérgico.
Tipos de receptores
Receptores são de vários tipos, mas eles podem ser divididos em duas categorias: receptores intracelulares, os quais são encontrados dentro da célula (no citoplasma ou no núcleo), e receptores de superfície celular, os quais são encontrados na membrana plasmática.
TRANSMISSÃO.AMPLIFICAÇÃO.INTEGRAÇÃO.DISTRIBUIÇÃO.RESPOSTA CELULAR.
Os tipos mais comuns de receptores farmacológicos são:Canais iônicos dependentes de ligante: são comumente denominados receptores ionotrópicos. ... Canais iônicos não-dependentes de ligante: o fármaco pode se ligar diretamente a canais iônicos (Ex: colinoceptores: nicotínicos e muscarínicos).
O termo especificidade, muitas vezes utilizado como sinônimo de seletividade, define a capacidade do método em detectar o analito de interesse na presença de outros componentes da matriz. Já a seletividade refere-se à capacidade de detecção de substâncias (5,12-13).
Potência, eficiência e eficácia
Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial).
Em farmacologia, a expressão mecanismo de ação refere-se a interação bioquímica específica através da qual uma droga produz um efeito farmacológico. Um mecanismo de ação usualmente inclui menção de um "alvo" molecular específico no qual a droga liga-se, tal como uma enzima ou receptor.
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