As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
A etapa farmacocinética é composta por cinco fases:Absorção.Distribuição.Biotransformação.Biodisponibilidade.Excreção.
Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
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Sobre as reações de biotransformação das fases I ou II, é correto afirmar, EXCETO: ... Com frequência, as reações da fase I são catalisadas pelas enzimas do citocromo P450. d. A glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase I e produz metabólito mais hidrossolúvel e farmacologicamente inativo.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
O metabolismo, mecanismo muito importante, pode transformar os fármacos em metabólitos ativos ou inativos, facilitando a excreção, e ocorre principalmente no fígado. Por último, a excreção, ou seja, eliminação do fármaco do organismo, que ocorre principalmente por via renal ou biliar.
O que é o metabolismo:
O processo metabólico se divide em dois grupos denominados anabolismo (reações de síntese) e catabolismo (reações de degradação). Veja a diferença entre Anabolismo e Catabolismo. Anabolismo são reações químicas construtivas, ou seja, produzem nova matéria orgânica nos seres vivos.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...
Metabolismo é o conjunto de reações que permitem ao organismo manter sua funções vitais. Por exemplo: a síntese ou degradação de proteína, de carboidratos, entre outros. “Se você reúne vários aminoácidos, você faz uma síntese de proteína. ... Tudo isso faz parte do metabolismo de uma pessoa, é a integração metabólica.
A farmacodinâmica, juntamente com a farmacocinética. leia mais [o que o corpo faz com o fármaco, ou o destino do fármaco no corpo, ajuda a explicar a relação entre a dose e a resposta. ... leia mais , ou seja, os efeitos do fármaco.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
VIA ENTERAL ORAL
fármacos utilizados via oral que combatem a úlcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem.
Em farmacologia, a dose também apresenta subdivisõesDose de ataque. É a dose de um medicamento capaz de elevar rapidamente a concentração de um fármaco na corrente sanguínea, a fim de que se obtenha o resultado terapêutico mais rapidamente.Dose de manutenção. ... Dose mínima. ... Dose máxima. ... Dose tóxica. ... Dose letal.
As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.
As reações mais comuns da primeira fase são: oxidação, redução e hidrólise.
Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.
A farmacocinética clínica é uma ferramenta importante para auxiliar no alcance da posologia ideal, além de possibilitar a compreensão da ocorrência de variações entre grupos.
Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos.
Nota-se que a fase farmacocinética pode ter profundo impacto sobre o efeito farmacológico, uma vez que os processos de ADME determinam a concentração e o tempo despendido das moléculas do fármaco no seu local de ação2. Tradicionalmente, a pesquisa de fármacos concentra seus esforços iniciais na fase farmacodinâmica.
Classificação. Existem dois grandes processos metabólicos pelas quais as reações químicas do metabolismo são classificadas: o anabolismo e o catabolismo. ... Portanto, o anabolismo e o catabolismo se relacionam de modo que o anabolismo só ocorre na presença de energia que é obtida a partir de processos catabólicos.
As reações que compõem o metabolismo podem ser classificadas em dois grandes processos metabólicos: o anabolismo e o catabolismo.
O teste do metabolismo em repouso (ou taxa metabólica em repouso, TMR) é feito através do método de calorimetria indireta (1), uma das maneiras científicas mais precisas para descobrir se o seu metabolismo é lento, normal ou acelerado comparado a outras pessoas do mesmo sexo, idade, peso e altura que você.
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