Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: caracterÃsticas fÃsico- quimicas da droga, veÃculo utilizado na formulação, perfusão sangüÃnea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilÃbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles. A Figura 8.3 mostra como um ácido fraco (p. ex., aspirina, pKa de 3,5) e uma base fraca (p.
A constante de ionização de um fármaco é capaz de expressar a contribuição percentual relativa das espécies ionizadas (BH+ ou A-) e não ionizadas (B ou AH), dependendo de sua natureza quÃmica e do pH do meio. ...
As caracterÃsticas das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI.
O tamanho da partÃcula, a velocidade de dissolução, área de superfÃcie, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofÃlica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
Se o fármaco estiver submetido a um pH=2, como seu pKa=2, terÃamos 50% na forma iônica e 50% na forma não-iônica. Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.
Circulação: em locais nos quais a circulação sanguÃnea é mais intensa, a absorção tende a ser mais rápida. pH local: conforme o pH local, o fármaco pode ser ionizado, processo que dificulta a sua absorção.
Se o fármaco estiver submetido a um pH=2, como seu pKa=2, terÃamos 50% na forma iônica e 50% na forma não-iônica. Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.
O grau de ionização (representado pela letra grega alfa α) dos ácidos é uma grandeza matemática utilizada para determinar a capacidade que um ácido possui de produzir Ãons (cátion hidrônio - H+ e um ânion qualquer - X-) quando dissolvido em água. ...
Através deste experimento avaliou-se a capacidade dos fármacos se ionizarem ou não para poderem ser absorvidos, uma vez que os fármacos são absorvidos na sua forma Ãntegra.
Absorção de Fármacos A absorção é uma etapa dos estudos de farmacocinética, representada pela transferência de um fármaco do seu local de administração até a circulação sanguÃnea. A velocidade e a eficácia do processo de absorção dependem de alguns fatores, tais como: via de administração utilizada, lipossolubilidade e grau de ionização.
(RANG et al., 2011) Com base nisso, este trabalho teve por objetivos verificar experimentalmente como o pH do meio influencia na absorção de um fármaco, de acordo com o seu pka, através da utilização do acetato de etila. 3 MATERIAL E MÉTODOS
Tal fato pode ser explicado devido a alta reatividade facilitar a complexação ou quelação do fármaco com outras substâncias quÃmicas ou alimentos, o que faz sua massa molecular aumentar reduzindo assim a absorção.
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