O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.
Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.
Biotransformação. A biotransformação é a etapa em que a medicação é transformada em um composto aquoso. A biotransformação é uma fase importante para garantir a excreção dos resíduos da medicação, que acontece no fígado.
Toxicodinâmica é o estudo dos mecanismos de ação dos toxicantes nos organismos vivos, isto é, sua toxicidade. A toxicodinâmica descreve a interação dinâmica de um toxicante com as moléculas alvos e as consequências biológicas dessa interação.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, ...
Diversos estudos demonstram uma relação importante entre o aumento da exposição a xenobióticos e a incidência de muitas doenças, como infertilidade, endometriose, menopausa precoce, câncer, etc. Por isso, todo cuidado deve ser prestados à origem dos alimentos consumidos.
Reações da Fase I do metabolismo enzimas microssomais hepáticas Reações oxidativas: Citocromo P 450 , Flavina monooxigenase (FMO), desidrogenases, -oxidases]
O metabolismo ou biotransformação de fármacos é fundamental para a eliminação dos mesmos. Esse processo tem como função inativar os compostos e torna-los hidrossolúveis. O principal órgão responsável por tais transformações é o fígado, apesar do metabolismo poder ocorrer também no intestino, pulmões e rins.
Nosso organismo apresenta meios específicos de proteção e combate aos xenobióticos: as chamadas substâncias antioxidantes, presentes em frutas, legumes e folhas orgânicas, sementes, óleos vegetais (como canola e azeite), aves e peixes de boa procedência.
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