O ácido acetilsalicílico é absorvido em parte pelo estômago, e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado. Os alimentos diminuem a taxa, mas não a extensão da absorção. A absorção das formulações gastrorresistentes é normalmente atrasada.
A aspirina é mais absorvida na corrente sanguínea a partir do estômago, devido a elevada concentração de íon H+ no estômago, ou seja , o estômago mais ácido faz com que a aspirina seja mais rapidamente absorvida.
O AAS é um fármaco ácido absorvido em meio com pH ácido (estômago), já o PC, um fármaco alcalino é melhor absorvido preferencialmente em meio alcalino (intestino delgado), porém uma pequena parte pode ser absorvida em meio ácido.
A aspirina encontra-se eletricamente neutra no pH do estômago e consegue passar a membrana mucosa mais facilmente do que no intestino delgado.
A aspirina em meio aquoso apresenta o equilíbrio: No estômago, meio ácido, a concentração do íon H+ aumenta, deslocando o equilíbrio para a esquerda, onde a aspirina se apresenta na forma não ionizada, o que permite sua absorção.
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Geralmente isso acontece porque esses medicamentos agem destruindo uma camada gelatinosa protetora que existe sobre a mucosa gástrica e reduzindo a produção de outros fatores protetores, as prostaglandinas.
Por essas razões, a maioria dos fármacos é absorvida, principalmente, no intestino delgado, e os ácidos, apesar da capacidade de atravessar membranas prontamente por serem fármacos não ionizados, são absorvidos mais rapidamente no intestino que no estômago.
A absorção dos salicilatos ocorre primariamente por difusão simples do ácido salicílico não ionizado ou do AAS através das membranas celulares gastrintestinais, sendo por isso altamente influenciada pelo pH no trato gastrointestinal.
As vias injetáveis e sublinguais merecem destaque quando o assunto é a velocidade de absorção de fármacos. Isso porque facilitam a passagem do ativo para o organismo quando comparadas com outras vias (como a oral) e sofrem menos interferência das atuações do metabolismo.
1.1) Intramuscular (IM): deposita a medicação profundamente em tecidos musculares esqueléticos como o deltoide, o tríceps, glúteo máximo, etc. A absorção é mais rápida por ser muito vascularizado, sendo menos dolorosa devido os músculos possuírem poucos nervos sensoriais.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.
Os rins são os principais órgãos que excretam as substâncias hidrossolúveis. O sistema biliar contribui para a excreção até o ponto em que o fármaco não é reabsorvido do trato gastrintestinal.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
Ao ser administrado por via oral, o AAS (pKa = 3,5) chega ao sistema digestivo e atinge a corrente sanguínea ao ser absorvido nos tecidos do estômago (pH entre 1 e 3) e do intestino delgado (pH entre 5 e 7).
A constante de acidez (Ka) geralmente é expressa pelo negativo do seu logaritmo (pKa). do seu ácido conjugado, ou seja, quanto maior o pKa do ácido conjugado, mais forte será a base. Quanto mais forte for o ácido, mais fraca será a sua base conjugada, e vice-versa!
pH maior pKa e pH menor que pKa. Se o seu pH é maior que o pKa, isso significa que este termo que a gente tem aqui em cima, vou desenhar embaixo, por exemplo, a gente tem 10 e a gente tem pH menos pKa.
VIA ENTERAL ORAL
fármacos utilizados via oral que combatem a úlcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem.
São vias de medicamentos que proporcionam início quase imediato da ação dos mesmos: I. Intramuscular.
Cada via de administração é indicada para uma situação específica, e apresenta vantagens e desvantagens. Sabemos, por exemplo, que uma injeção é sempre incômoda e muitas vezes dolorosa. No entanto, seu efeito é mais rápido.
Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o ácido acetilsalicílico tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas.
Se o fármaco estiver submetido a um pH=2, como seu pKa=2, teríamos 50% na forma iônica e 50% na forma não-iônica. Se o pH do compartimento for maior que 2, o fármaco tenderá a entrar em sua forma iônica (A-) ou protonada, sendo ela não-lipossolúvel e permanecendo, cada vez mais, ionicamente aprisionado.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Muitos fármacos são ácidos ou bases fracos, sendo, portanto, lipossolúveis e de difícil eliminação. Para que ocorra a excreção, tais compostos sofrerão biotransformação, ou conjugação com substâncias polares (hidrossolúveis), favorecendo a eliminação.
Ou seja, se o meio estiver com um pH baixo (isso significa que a concetração de Hidrogênio é elevada) um fármaco ácido tende a se manter preservado (não doar prótons), enquanto que um fármaco básico tem uma grande probabilidade de receber próton.
A absorção pelo trato gastrintestinal (TGI) é regulada por fatores, tais como o estado físico da droga, a área da superfície para a absorção, o fluxo sanguíneo esplâncnico, e a concentração no local da absorção.
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