As drogas de alvo molecular foram desenvolvidas com base nas proteínas encontradas na superfície ou no interior das células tumorais. Os medicamentos têm essas substâncias como principal alvo e impedem a sequência de eventos que leva à proliferação de células malignas no corpo.
Atacar estas moléculas é o objetivo da chamada terapia-alvo molecular. A terapia-alvo tem o foco de combater as moléculas específicas, direcionando a ação de medicamentos, exclusivamente ou quase exclusivamente, às células tumorais, reduzindo assim, suas atividades sobre as células saudáveis e os efeitos colaterais.
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS
receptores; • canais iônicos; • enzimas; • transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.
Alvos Farmacológicos: Um fármaco, após ser administrado e chegar ao tecido alvo, vai ter um mecanismo próprio para modificar o organismo a fim de gerar uma resposta celular. Para isso, o fármaco precisa chegar ao tecido alvo em quantidade suficiente específica para cada fármaco e seu tecido alvo.
Alvos moleculares para a descoberta de fármacos
As enzimas são alvos biológicos extremamente importantes para o planejamento de novos fármacos, em razão do seu papel essencial em vias bioquímicas associadas a doenças e disfunções em humanos.
25 curiosidades que você vai gostar
A descoberta de um novo fármaco e sua consequente introdução na terapêutica está associada a métodos como: extração de fontes naturais, acaso, triagem empírica, modificação molecular de um fármaco já conhecido e o planejamento racional, que juntamente com a otimização e o desenvolvimento do protótipo, compreendem as ...
Há quatro tipos principais de proteínas reguladoras que normalmente atuam como alvos farmacológicos primários: Receptores. Enzimas. Moléculas carregadoras (transportadoras)
A seletividade é o grau em que um medicamento age em um dado local em relação a outros locais. Medicamentos relativamente não seletivos afetam muitos tecidos ou órgãos diferentes.
Receptores e interação fármaco-receptorTipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ... Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ... Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ... Tipo 4 – Receptores nucleares.
Os efeitos farmacológicos dos medicamentos são produzidos por meio da ligação dos fármacos a componentes específicos das células e tecidos. Desse modo, a farmacodinâmica analisa a ação dos fármacos nas enzimas, proteínas e receptores celulares.
Em farmacologia, a expressão mecanismo de ação refere-se a interação bioquímica específica através da qual uma droga produz um efeito farmacológico. Um mecanismo de ação usualmente inclui menção de um "alvo" molecular específico no qual a droga liga-se, tal como uma enzima ou receptor.
Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação se- letiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que, na maior parte dos casos, são enzimas, receptores metabotrópicos (acoplados a proteína G), receptores ionotrópicos (acoplados a canais iônicos), receptores ligados a quinases, ...
Um fármaco que, através de sua ligação a seu recep- tor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista.
Só tem um problema: o preço. Se a utilização da terapia-alvo em um único paciente pode chegar a R$ 600 mil, na imunoterapia esse valor é anual.
Melhora dos efeitos colaterais
Um exemplo prático das vantagens da terapia é o câncer de pulmão, caso em que a duração da resposta com o uso dos comprimidos é de 12 meses. Com a quimioterapia, era de seis meses.
A Imunoterapia age de forma distinta das quimioterapias e das terapias-alvo moleculares. Enquanto essas últimas baseiam-se em atacar as células tumorais diretamente, a Imunoterapia auxilia o próprio sistema imunológico do paciente a identificar e combater o câncer, mas ela não se aplica a todos os casos.
Tipos de receptores
Receptores são de vários tipos, mas eles podem ser divididos em duas categorias: receptores intracelulares, os quais são encontrados dentro da célula (no citoplasma ou no núcleo), e receptores de superfície celular, os quais são encontrados na membrana plasmática.
TRANSMISSÃO.AMPLIFICAÇÃO.INTEGRAÇÃO.DISTRIBUIÇÃO.RESPOSTA CELULAR.
Os tipos mais comuns de receptores farmacológicos são:Canais iônicos dependentes de ligante: são comumente denominados receptores ionotrópicos. ... Canais iônicos não-dependentes de ligante: o fármaco pode se ligar diretamente a canais iônicos (Ex: colinoceptores: nicotínicos e muscarínicos).
O termo especificidade, muitas vezes utilizado como sinônimo de seletividade, define a capacidade do método em detectar o analito de interesse na presença de outros componentes da matriz. Já a seletividade refere-se à capacidade de detecção de substâncias (5,12-13).
As moléculas (p. ex., fármacos, hormônios e neurotransmissores) que se ligam ao receptor são denominadas ligantes. ... Seletividade é o grau de ação de uma substância em um determinado local em relação a outros locais; a seletividade refere-se em grande medida à ligação físico-química do fármaco aos receptores celulares.
Potência, eficiência e eficácia
Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial).
Proteínas carreadoras – fixam-se às substâncias que vão ser transportadas e sofrem alterações em sua forma, transportando as substâncias através da membrana (transporte ativo). Osmose: transporte de solvente, contra o gradiente de concentração, através de membrana semipermeável e sem gasto de energia.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Fases da Pesquisa ClínicaEstudo Fase 1. Esta é a primeira fase em que o novo medicamento será testado em humanos. ... Estudo Fase 2. A fase 2 pode durar de alguns meses até dois anos. ... Estudo Fase 3. A terceira fase tem como objetivo obter aprovação do novo medicamento junto às agências regulatórias. ... Estudo Fase 4.
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