A ligação de um fármaco a um receptor pode inibir a ação do receptor, ou estimular o receptor produzindo as respostas fisiológicas que são características da ação do fármaco.
Os ligantes se ligam a regiões moleculares precisas, denominadas sítios de reconhecimento, nas moléculas receptoras. O sítio de ligação de um fármaco pode ser o mesmo ou diferente daquele de um agonista endógeno (hormônio ou neurotransmissor).
Existem diferentes tipos de receptores (Figura 4) com os quais ligantes endógenos e drogas podem interagir, incluindo: receptores hormonais, receptores ligados à enzima tirosina-quinase, receptores acoplados à proteína G e receptores ligados a canais iônicos.
Especificidade: pode ser considerada como uma forma extrema de seletividade onde nenhum aumento na concentração da molécula será suficiente para ativar o(s) outro(s) processo(s). apenas seletivos, em vez de específicos, em suas ações” (Von Zastrow, 2012).
A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco (probabilidade de ocupar um receptor a qualquer instante) e à eficácia intrínseca (atividade intrínseca — grau em que o ligante ativa receptores e conduz à resposta celular).
Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica.
Os alvos proteicos para a ação de fármacos sobre as células de mamíferos ( Fig. 3.1 ) que são descritos neste capítulo podem ser, no geral, divididos em: receptores; canais iônicos; enzimas; transportadores (moléculas carregadoras).
ALVOS PARA A AÇÃO DE FÁRMACOS receptores; canais iônicos; enzimas; transportadores (moléculas carregadoras). A maioria dos fármacos importantes age sobre um ou outro desses tipos de proteína, mas existem exceções.
A capacidade de um fármaco se ligar a um receptor é determina pela sua afinidade. Após a ligação do fármaco-receptor, a capacidade dessa ligação ativar o receptor é dada como sua eficácia. Em geral ocorre a ligação do fármaco ao receptor e, então, uma resposta é gerada.
A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas. A partir destas interações intermoleculares entre fármaco e receptor pode ocorrer tanto uma resposta ...
Quando um fármaco se liga a um receptor na membrana celular, o sinal do fármaco extracelular precisa passar aos processos fisiológicos intracelulares,(transduzido)a uma mensagem intracelular, processo denominadotransdução de sinal, que ocorre por meio de vários mecanismos.
O efeito farmacológico também é determinado pelo período de tempo em que o complexo fármaco-receptor persiste (tempo de residência). O tempo de vida do complexo fármaco-receptor é alterado por processos dinâmicos (mudanças de conformação) que controlam a velocidade de associação e dissociação do fármaco de seu alvo.
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