Os AINES aliviam a dor, a febre e a inflamação pela inibição da enzima COX. Por sua vez, os AINES são divididos em inibidores tradicionais e inibidores seletivos. Estes últimos inibem seletivamente a COX-2 e surgiram com a finalidade de reduzir os efeitos gastrintestinais dos inibidores tradicionais.
Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...
Os AINEs não seletivos da COX inibem a produção de prostaglandinas na mucosa gastrointestinal, podendo causar gastroduadinite, úlcera gástrica e sangramento digestivo. Esses AINEs, como a aspirina, reduzem a produção plaquetária de TXA2, devido ao bloqueio da COX-1, e previnem a trombose arterial (Figura 2).
Deste grupo, entre 2004 e 2005, foram retirados do mercado o rofecoxibe (Vioxx®) e o valdecoxibe (Bextra®) por terem causado reações adversas graves. O lumiracoxibe, um dos mais novos representantes do grupo dos “coxibes” é o inibidor mais seletivo da COX-2.
Os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) estão entre os fármacos mais prescritos e utilizados do mundo. Estes fármacos inibem as ciclooxigenases, enzimas responsáveis pela transformação do ácido araquidônico em prostaglandinas flogísticas, pela ação da enzima fosfolipase A2.
15 curiosidades que você vai gostar
Os AINEs – ou anti-inflamatórios não esteroides – compartilham um modo de ação comum, que envolve a inibição das enzimas ciclooxigenases (enzima COX, daqui em diante).
Possuem propriedades anti- inflamatória, analgésica e antipirética e sua ação decorre da inibição da síntese de prostaglandinas (PG), mediante inibição das enzimas ciclooxigenase1 (COX-1) e ciclooxigenase2 (COX-2), criando subgrupos de anti-inflamatórios seletivos e não- seletivos para COX-2.
Vioxx é a marca comercial do medicamento antiinflamatório Rofecoxib, que foi retirado de circulação em 2004 por comprovarem que seu uso por mais de 18 meses dobraria os riscos de infartos e derrames cerebrais.
A retirada de alguns coxibes do mercado, devido a efeitos colaterais, fizeram com que muitos pacientes ficassem inseguros em utilizar a medicação. Em diversos países, as agências reguladoras de medicamentos têm discutido o problema e dado algumas diretrizes aos prescritores e usuários.
Em 30 setembro de 2004 a Merck Sharp & Dohme-Chibret anunciou a retirada de rofecoxibe do mercado mundial, em razão de risco relativamente maior de infarto de miocárdio e acidentes vasculares cerebrais, confirmados após 18 meses do início do tratamento em pacientes que receberam VIOXX® (15 por 1000 pacientes/ano) em ...
Os AINH, que inibem tanto Cox 1 como Cox 2, mantêm certa homeostase entre a prostaciclina e o tromboxane A2. Já os inibidores seletivos de Cox 2 inibem predominantemente a prostaciclina, desviando o balanço em favor do tromboxane.
Os anti-inflamatórios inibidores das ciclo-oxigenases (COX) representam a classe de fármacos mais comumente utilizada. A COX corresponde a uma classe de enzimas conservadas evolutivamente e tem duas isoformas principais: a COX-1 e a COX-2. Seus subprodutos têm papel fundamental na inflamação e na percepção da dor.
Os anti-inflamatórios não esteroides são uma classe de medicamentos prescritos para controlar a dor, a febre e a inflamação. Também fazem parte dessa classe drogas como o ácido acetilsalicílico, o ibuprofeno e o naproxeno.
Dessa forma, ter um AINE que inibe principalmente a COX 2 pode ser interessante em alguns casos. Os AINEs parcialmente seletivos para COX 2 são fármacos que possuem maior afinidade pela COX 2, porém podem inibir também a COX 1. Quem são eles? A nimesulida, o meloxicam e o etodolaco são exemplos dessa categoria.
Ciclo-oxigenase-2 (COX-2) também conhecida como prostaglandin-endoperoxide synthase 2 é uma enzima que em humanos é codificada pelo gene Ptgs2. É responsável pelos fenômenos da inflamação e produção das prostaglandinas,responsáveis pela proteção estomacal.
COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central. Tem sido sugerido que a COX-2 tem um papel importante em várias doenças neurodegenerativas, incluindo epilepsia.
Eles atuam inibindo a síntese de mediadores químicos e da enzima ciclooxigenase (COX), influenciando a ação de prostaglandina (PG), prostaciclina (PGI2) e tromboxano A2 (TxA2), componentes importantes na gênese da dor e inflamação (BORGES et al., 2012; KIM; GIORGI, 2013).
Os Coxibes têm como objetivo a inibição seletiva de uma das isoformas da enzima ciclo-oxigenase, a COX-2, que regula a produção dos principais prostanóides envolvidos no processo inflamatório, na dor e na febre.
Inibidores da COX-2 e o Risco cardiovascular:
Estudos com animais sugerem que AINEs inibidores da COX-2 aumenta o risco de trombose endotelial, retenção de água e sódio, e perda dos efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando em aumento da área acometida e remodelamento do ventrículo esquerdo.
O lançamento do Celecoxibe, genérico do Celebra da Pfizer, é mais um fruto da parceria entre Teuto e Pfizer.
VIOXX® (Rofecoxib, MSD) é indicado para: tratamento agudo e crônico dos sinais e sintomas da osteoartrite; tratamento agudo e crônico dos sinais e sintomas da artrite reumatóide; alívio da dor; tratamento da dismenorréia primária.
Celecoxibe é indicado para o tratamento sintomático da osteoartrite (lesão crônica das articulações ou “juntas”) e artrite reumatoide [inflamação crônica das “juntas” causada por reações autoimunes (quando o sistema de defesa do corpo agride por engano a si próprio)]; alívio dos sintomas da espondilite anquilosante ( ...
Quais os mecanismos de ação dos AINEs? O principal mecanismo de ação dos AINEs é a inibição da síntese de prostaglandinas. Essas moléculas têm importante papel na resposta inflamatória, pois aumentam a permeabilidade capilar, atraem macrófagos e sensibilizam as terminações nervosas, provocando dor no local.
Estes medicamentos são classificados em anti-inflamatórios esteroidais (AIES) e anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) (OLIVEIRA, 2009). Os AIES podem ser naturais ou sintéticos e atuam sobre diversos sistemas orgânicos, possuindo potente efeito anti-inflamatório e imunossupressor.
O uso de AINEs, que atuam por mecanismos irre- versíveis de inibição das COXs (ex.: sali- cilatos), na fase final da gravidez, pode comprometer o trabalho de parto. A ação anti-inflamatória dos AIEs dá-se, através da indução da expressão do gene da liporcortina que, depois de sintetizada, inativa a fosfolipase A2.
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