As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
Já as enzimas de fase II (conjugação) facilitam a eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrofílicos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação. Estas reações produzem metabólitos mais hidrossolúveis com pesos moleculares maiores, o que facilita sua eliminação.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise. Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile.
Os fármacos absorvidos pelo intestino estão, portanto, sujeitos ao efeito de primeira passagem. As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. ... Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
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As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos.
Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel. As reações de conjugação são: glucação (conjugação do fármaco a uma molécula de ácido glicurônico, que é mais comum), sulfatação e acetilação.
As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.
As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos.
Qual das seguintes reações metabólicas de fase II torna um metabólito de fase I facilmente excretável pela urina? Oxidação.
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
VIA ENTERAL ORAL
fármacos utilizados via oral que combatem a úlcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.
Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.
Sempre que ingerimos algo, nosso organismo tem a capacidade de metabolizar cada nutriente. Todas as células do nosso corpo têm este potencial, porém, dois órgãos se destacam na metabolização de toxinas: o intestino e o fígado, responsáveis por 20% e 60%, respectivamente.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
O que é o metabolismo:
O processo metabólico se divide em dois grupos denominados anabolismo (reações de síntese) e catabolismo (reações de degradação). Veja a diferença entre Anabolismo e Catabolismo. Anabolismo são reações químicas construtivas, ou seja, produzem nova matéria orgânica nos seres vivos.
Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...
O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).
Sobre as reações de biotransformação das fases I ou II, é correto afirmar, EXCETO: ... Com frequência, as reações da fase I são catalisadas pelas enzimas do citocromo P450. d. A glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase I e produz metabólito mais hidrossolúvel e farmacologicamente inativo.
São exemplos de situações em que ocorre oxidação:Combustão. A combustão de uma material também é um indicativo de oxidação. ... Algumas reações orgânicas. Em toda reação orgânica que ocorre na presença dos meios listados a seguir, ocorre o processo de oxidação: ... Pilhas ou baterias. ... Eletrólise.
São reações de fase II: glicuronidação e acetilação. c. Glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais hidrossolúvel facilitando a eliminação. ... Hidrólise é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais lipossolúvel e farmacologicamente inativo.
De todas as proteínas diferentes da CYP que estam presente no corpo humano, seis delas são envolvidas no metabolismo de 90% das drogas. Estas proteínas são CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, e CYP3A5. The a maioria de importante são CYP3A4 e CYP2D6.
Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.
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