Em bioquímica, um agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. Enquanto um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista.
A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas.
A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco (probabilidade de ocupar um receptor a qualquer instante) e à eficácia intrínseca (atividade intrínseca — grau em que o ligante ativa receptores e conduz à resposta celular).
Um agonista aumenta a atividade do receptor, superando o nível basal, enquanto o agonista inverso joga o nível de atividade para baixo do basal. Um antagonista neutro não possui atividade alguma na ausência de um agonista ou agonista inverso, mas pode bloquear a atividade de ambos.
Na farmacologia, agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. No antagonista reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de reverter e o outro de inibir os efeitos do antagonista. ...
A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
Sinergismo é um tipo de resposta farmacológicaobtida a partir da associação de dois ou maismedicamentos, cuja resultante é maior do que simplessoma dos efeitos isolados de cada um deles.
O diagrama abaixo demonstra a diferença que ocorrem naturalmente, a potência dos agonistas do fármaco e a inibição dos efeitos agonistas através dos antagonistas. Um agonista é um químico que se liga a um receptor e ativa o receptor para produzir uma resposta biológica.
Um agonista é uma molécula que pode se ligar e ativar um receptor para induzir uma reação biológica. A atividade mediada por agonistas é oposta por antagonistas, que inibem a resposta biológica induzida por um agonista.O nível necessário para induzir uma resposta biológica desejada é referido como potência.
Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. Os medicamentos sem prescrição médica, se misturados podem ser perigosos, podendo os mesmos interagir entre si.
O contrário se observa no gráfico a esquerda onde doses maiores de noradrenalina garantem a eficácia máxima do agonista mesmo na presença do antagonista reversível, a tolazolina. FIGURA – CURVA DOSE VERSUS RESPOSTA DE ANTAGONISMO.
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