Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas. O principal mecanismo do fígado para metabolizar medicamentos é através de um grupo específico de enzimas do citocromo P-450.
As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação). Os produtos de degradação (metabólitos), por sua vez, podem ser inativos ou ativos.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
O metabolismo ou biotransformação de fármacos é fundamental para a eliminação dos mesmos. Esse processo tem como função inativar os compostos e torna-los hidrossolúveis . O principal órgão responsável por tais transformações é o fígado , apesar do metabolismo poder ocorrer também no intestino, pulmões e rins.
Para determinar se o metabolismo hepático está funcionando corretamente podemos recorrer a exames de função hepática. Esses exames são analíticos, usados para avaliar a atividade hepática.
Uma vez que tanto os antibióticos como o álcool são tóxicos, é no fígado que o seu metabolismo ocorre. Quando ocorre um acúmulo desse material tóxico, tratamos de uma hepatite tóxica. Para determinar se o metabolismo hepático está funcionando corretamente podemos recorrer a exames de função hepática.
A Fase Biofarmacêutica ocorre apenas com comprimidos, pílulas, cápsulas, etc... Para serem absorvidos, os fármacos devem estar solúveis no meio onde ocorrerá a absorção.
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