A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir.
Além disso, fatores como o fluxo sanguíneo, lipossolubilidade e redistribuição podem afetar a distribuição desse fármaco. Muitos fármacos devem se ligar a proteínas plasmáticas para ser transportados, ligando-se principalmente a albumina (fármacos ácidos) e a α1-glicoproteía ácida (fármacos básicos).
O volume de distribuição não tem relação com o volume real do corpo ou com seus compartimentos líquidos, mas certamente com a distribuição do fármaco dentro do corpo. Para um fármaco com alta ligação tecidual, muito pouco do fármaco permanece na circulação; assim, a concentração plasmática é baixa e o volume de distribuição é alto.
Farmacologia: Fármacos e os seus caminhos no organismo. Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.
Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de fármacos é a via renal. Características físico-químicas, como a solubilidade e pH de um fármaco interferem diretamente em seu comportamento no organismo.
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