Metabolismo. A etapa do metabolismo ocorre em grande parte no fígado, onde pode acontecer a inativação de uma substância, que é o mais comum. Além de ativar compostos originalmente inativos, alterando o seu perfil farmacocinético e formando metabólitos ativos. Outra função dessa etapa é facilitar a excreção.
Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. As reações de biotransformação podem ser classificadas em duas fases: fase I ou de oxidação/redução e fase II ou conjugação/hidrólise.
O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.
A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.
Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas. É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos.
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos.
Os principais locais de metabolização são o fígado, que tem uma grande concentração e variedade de enzimas; pulmões que são mais específicos para algumas substancias, e intestino que tanto na mebrana/mucosa quanto as bactérias intestinais que são metabolizadoras; os rins e o próprio plasma.
Toda substâncias que absorvida pelo intestino chega no fígado pela veia porta onde pode ocorrer a primeira metabolização, efeito de primeira passagem em que parte do fármaco vai para a corrente sanguínea e parte é eliminada via Bile, se as bactérias intestinais estiverem presentes vão hidrolisar o fármaco ele fica novamente na forma de ser ...
As reações químicas do metabolismo estão organizadas em vias metabólicas, que são sequências de reações em que o produto de uma reação é utilizado como reagente na reação seguinte. Diferentes enzimas catalisam diferentes passos de vias metabólicas, agindo de forma concertada de modo a não interromper o fluxo nessas vias.
É um sistema formado por várias enzimas, as enzimas metabolizadoras recebem nomes que contém CYP 1 (número da família, de 1 a 3) A (subfamília de A a Z) 1 (número de subfamília). - CYP 3A4: Principal enzima que biotransforma fármaco, cerca de 60% dos fármacos disponíveis.
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