Os anestésicos locais são bases fracas que agem no axônio, bloqueando de modo reversível a geração e condução do impulso nervoso. Esses fármacos têm ação sob qualquer parte do sistema nervoso e em qualquer tipo de fibra.
O processo inflamatório diminui pH tecidual (acidez deve-se ao uso das vias energéticas redutoras primitivas: acidose láctica), causando “aprisionamento” do anestésico no espaço extracelular, tornando a droga muito menos efetiva.
Os fatores mais importantes relacionados à absorção dos anestésicos locais são: a) local de injeção; b) dose; c) presença de vasoconstritor; d) características farmacológicas do agente. a) Local de injeção: quanto mais vascularizado for o local de aplicação do anestésico local, maior o nível plas- mático esperado.
Os anestésicos locais têm sua ação na membrana da célula nervosa e a teoria mais aceita para explicar seu mecanismo de ação é a do receptor específico. Essa teoria acredita que os anestésicos locais se ligam a receptores específicos nos canais de Na+, fechando este canal e impedindo a entrada do mesmo íon na célula.
Os vasoconstritores são fármacos que contraem os vasos sanguíneos, portanto, controlam a perfusão tecidual. Eles são adicionados às soluções anestésicas locais para equilibrar as ações vasodilatadoras intrínsecas dos anestésicos locais.
E na área inflamada? Quando uma região está inflamada ela deixa o pH da boca muito baixo, ou seja, ácido. “O pH ácido ioniza as moléculas do anestésico transformando-o, assim o medicamento deixa de ser e de agir como molécula.
De acordo com a natureza da cadeia intermediária, os anestésicos locais podem ser classificados em agentes tipo éster (procaína, tetracaína) ou amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína).
Anestésicos locais podem, ainda, ser agrupados de acordo com sua duração de efeito em agentes de: (a) curta duração, como procaína e cloroprocaína; (b) duração média, abrangendo lidocaína, prilocaína, mepivacaína e articaína; (c) longa duração, como bupivacaína, tetracaína, etidocaína e ropivacaína18.
O anestésico local ultrapassa as membranas do nervo por meio de difusão, de acordo com um gradiente de concentração que, basicamente, fica na dependência da solubilidade do medicamento, do pH do meio e da concentração do medicamento.
Coloca-se o anestésico num meio com 2 fases: aquosa e lipofílica; agita-se e mede-se a quantidade dissolvida. Este coeficiente vai nos informar sobre a maior ou menor, lipofilia do anestésico.
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação. A forma ionizada do anestésico local liga-se de modo
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