Comprimido / Xarope Sulfato de Salbutamol é um agonista beta2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.
O sulfato de salbutamol é um agonista seletivo dos adrenoreceptores ß2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenoreceptores ß2 da musculatura brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenoreceptores ß1 do músculo cardíaco.
Reações comuns (>1/100 e < 1/10): tremor; dor de cabeça; taquicardia. Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): palpitações; irritação na boca e na garganta; câimbra muscular.
O salbutamol provoca broncodilatação num curto espaço de tempo (4 horas) com rápido início de acção (dentro de 5 minutos) na obstrução reversível das vias respiratórias devidas à asma, bronquite crónica e enfisema.
A asma é o resultado da interação entre fatores genéticos e ambientais. A expressão aumentada de genes inflamatórios define as alterações celulares e estruturais do aparelho respiratório enquanto o meio ambiente modula os diferentes fenótipos asmáticos.
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O principal mecanismo de ação anti-inflamatória dos corticoides é o bloqueio duplo da cascata do ácido araquidônico, por meio da indução da lipocortina, que age inibindo a fosfolipase A2 e da inibição das COXs, que possuem papel crucial na mediação da inflamação ao produzir prostaglandinas e prostaciclinas.
Mecanismo de ação dos corticóides
Como a asma é uma doença inflamatória, os corticoides inalatórios agem como medicamentos anti-inflamatórios com objetivo de evitar crises de asma. Eles agem sob as células do epitélio brônquico suprimindo a transcrição de genes envolvidos na resposta inflamatória.
Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema. Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável.
Mecanismo de ação
A ação broncodilatadora dos β2-agonistas se dá através da ativação do receptor β2-adrenérgico (Rβ2A) acoplado à proteína G na superfície celular. A ativa- ção desse receptor leva ao aumento da atividade da adenilciclase, enzima que catalisa a conversão do ATP em AMPc.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação é a interação química que uma determinada substância ativa exerce com o receptor produzindo uma resposta terapêutica.
O salbutamol tem tempo de duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes. O aumento do uso de agonistas dos ß2-receptores pode significar o agravamento da asma. Nessas condições, deve-se fazer a reavaliação do plano de terapia do paciente, e a terapia concomitante com glicocorticoides deve ser considerada.
CONTRA-INDICAÇÕES - O SULFATO DE SALBUTAMOL É CONTRA INDICADO EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE A QUALQUER COMPONENTE DE SUA FÓRMULA. NÃO DEVE SER USADO NA AMEAÇA DE ABORTO DURANTE O PRIMEIRO OU SEGUNDO TRIMESTRES DE GRAVIDEZ.
Para este relaxamento ele ativa sensores tipo beta adrenérgicos presentes tanto na fibra muscular do brônquio quanto na do coração. Entretanto, enquanto que no pulmão essa ativação relaxa, no coração excita fazendo com que o mesmo aumente sua força contrátil e ritmo de batidas.
Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos.
A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores β2, produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e relaxamento do músculo uterino.
BEROTEC é um agente simpaticomimético de ação direta, estimulando seletivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas. A estimulação dos receptores beta1 ocorre em dose mais alta. A ocupação de um receptor beta2 ativa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante Gs.
“Os broncodilatadores são medicamentos que atuam nos brônquios, levando ao seu relaxamento e, consequentemente, ao aumento do calibre das vias aéreas”, explica o médico. Boa parte das doenças que atingem o trato respiratório pode ser tratada com esses remédios, como asma, enfisema, bronquiolite e bronquite crônica.
Atentar para a forma de apresentação, a dosagem e a via de administração prescritas pelo médico. Recomenda-se, como local de aplicação por via subcutânea, a área lateral do músculo deltoide (membros superiores). Orientar familiares sobre a possibilidade de confusão mental.
Os corticoides têm uma ação anti-inflamatória, que reduz a inflamação crônica presente nos pulmões do asmático. Estes devem ser usados diariamente para o controle da asma e prevenção da crise asmática.
A prednisolona, assim como a hidrocortisona, é um potente agente terapêutico que influencia a atividade bioquímica na maioria dos tecidos corpóreos. O mecanismo de ação dos corticosteroides parece ser por controle da síntese das proteínas.
Os broncodilatadores b2-agonistas de curta ação são as medicações de escolha para o alívio dos sintomas da asma, enquanto os b2-agonistas de longa ação são fármacos que, associados à terapia de manutenção com corticosteróides inalatórios, atuam para o melhor controle dos sintomas(3).
Mecanismos de ação
Eles têm uma ação anti-inflamatória devido a inibição da Fosfolipase A2, resultando na inibição de toda a cascata do ácido aracdônico, impedindo a formação da prostaglandina, tromboxano e dos leucotrienos.
Resposta Inflamatória: a potente ação anti-inflamatória dos corticoides ocorre principalmente devido a ação estabilizadora na membrana do lisossomo; a inibição da formação de cininas que provocam vasodilatação, maior permeabilidade capilar e dor; a inibição da proliferação de fibroblastos e a redução da síntese de ...
Os corticoides atuam suprimindo múltiplos genes pela reversão da acetilação da histona. Agem através da ligação aos receptores ativados de corticoides, a coativadores e pelo recrutamento de histona deacetilases (HDACs) para o complexo de transcrição ativado.
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