Já as enzimas de fase II (conjugação) facilitam a eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrofílicos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação.
As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos.
Os fármacos absorvidos pelo intestino estão, portanto, sujeitos ao efeito de primeira passagem. As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. ... Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo11. ... Em relação ao fármaco de origem, os metabólitos ativos podem agir por mecanismos de ação similares ou diferentes, ou até mesmo por antagonismo.
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O principal mecanismo do fígado para metabolizar medicamentos é através de um grupo específico de enzimas do citocromo P-450. O nível dessas enzimas do citocromo P-450 controla a taxa em que muitos medicamentos são metabolizados.
O fígado é responsável pela metabolização de diversos antimicrobianos. Por meio desta metabolização, os compostos lipossolúveis são transformados em hidrossolúveis (com perda ou redução de sua atividade antimicrobiana), tornando possível sua excreção.
Entre as reações de fase II, estão: oxidação, hidroxilação, desalquilação, desaminação e hidrólise. Os metabólitos obtidos nas reações de fase II são mais hidrossolúveis que seu precursor, sendo eliminados na urina ou bile.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
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