Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...
Como o diclofenaco é um dos mais potentes inibidores de COX e apresenta uma seletividade para COX-2 razoável, inclusive semelhante à do celecoxibe, sua concentração plasmática excede em várias vezes a concentração necessária para inibir apenas a COX-2, inibindo também a COX-1.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
Os AINEs não seletivos são os mais antigos, e designados como tradicionais ou convencionais. Os AINEs seletivos para a COX-2 são designados COXIBEs. Nos últimos anos, tem sido questionada a segurança do uso dos AINEs na prática clínica, particularmente dos inibidores seletivos da COX-2.
A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.
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A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.
O ibuprofeno é analgésico potente usado no tratamento de artrites e o naproxeno é 20 vezes mais potente que o AAS e causa menos efeitos adversos gastrointestinais.
AINES não seletivos geram um impacto equilibrado nestes fatores pró e antitrombóticos, e por conta de sua ação reversível na COX, não se constituem em agentes cardioprotetores ideais. Pacientes que necessitam de prevenção devem ser tratados com aspirina em baixas doses 39,47.
A famosa dipirona, o ibuprofeno e o diclofenaco são AINEs não seletivos.
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