As drogas são transportadas para os seus sítios de ação, biotransformação e excreção, normalmente, ligadas a proteínas plasmáticas ou a hemácias. A fração do fármaco que fica livre em solução aquosa pode ser de até 1%, estando o restante associado principalmente a proteínas do plasma.
Enzimas. Moléculas carregadoras (transportadoras)
Os alvos proteicos para a ação de fármacos sobre as células de mamíferos ( Fig. 3.1 ) que são descritos neste capítulo podem ser, no geral, divididos em: receptores; • canais iônicos; • enzimas; • transportadores (moléculas carregadoras).
Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos.
Alguns fármacos podem fornecer íons inorgânicos que irão atuar como ativadores de enzimas; outros fármacos podem ativar enzimas por mecanismo de adaptação, ou seja, induzindo a enzima a modificar sua estrutura do seu estado inativo para ativo. Outro mecanismo de ação muito comum dos fármacos é o antagonismo.
23 curiosidades que você vai gostar
- Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação; - Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere no funcionamento de outro; - Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica.
SÍTIOS DE AÇÃO: Locais onde as substâncias endógenas ou exógenas (fármacos) interagem para promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico.
A interação entre uma micromolécula com seu sítio de ação no sistema biológico (receptor) ocorre durante a fase farmacodinâmica e é determinada por forças intermoleculares, como interações hidrofóbicas, eletrostáticas, covalentes e estéricas.
Receptores e interação fármaco-receptorTipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ... Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ... Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ... Tipo 4 – Receptores nucleares.
Conceitualmente, a forma farmacêutica é a forma final em que se apresenta o medicamento ao paciente, depois de uma série de operações farmacêuticas realizadas com o princípio ativo e os excipientes adequados, ou sem os excipientes também, com o objetivo de atingir o sucesso terapêutico de acordo com a via de ...
Alvos Farmacológicos: Um fármaco, após ser administrado e chegar ao tecido alvo, vai ter um mecanismo próprio para modificar o organismo a fim de gerar uma resposta celular. Para isso, o fármaco precisa chegar ao tecido alvo em quantidade suficiente específica para cada fármaco e seu tecido alvo.
As drogas de alvo molecular foram desenvolvidas com base nas proteínas encontradas na superfície ou no interior das células tumorais. Os medicamentos têm essas substâncias como principal alvo e impedem a sequência de eventos que leva à proliferação de células malignas no corpo.
Alvos são moléculas grandes – macromoléculas. Fármacos são geralmente muito menores do que seus alvos. Fármacos interagem com seus alvos ligando-se aos sítios de ligação. Sítios de ligação são basicamente cavidades hidrofóbicas na superfície de macromoléculas.
Os rins são os principais órgãos que excretam as substâncias hidrossolúveis. O sistema biliar contribui para a excreção até o ponto em que o fármaco não é reabsorvido do trato gastrintestinal.
TECIDO ADIPOSO: atua como reservatório de fármacos lipossolúveis ex: tiopental – 70% dele fica armazenado no tecido adiposo antidepressivos tricíclicos (benzodiazepínicos) é considerado como um reservatório estável devido à pobre irrigação sanguínea, ou seja, o fármaco é liberado controladamente para a corrente ...
O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 (CYP450), uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de muitos fármacos.
Tipos de receptores
Receptores são de vários tipos, mas eles podem ser divididos em duas categorias: receptores intracelulares, os quais são encontrados dentro da célula (no citoplasma ou no núcleo), e receptores de superfície celular, os quais são encontrados na membrana plasmática.
TRANSMISSÃO.AMPLIFICAÇÃO.INTEGRAÇÃO.DISTRIBUIÇÃO.RESPOSTA CELULAR.
Os tipos mais comuns de receptores farmacológicos são:Canais iônicos dependentes de ligante: são comumente denominados receptores ionotrópicos. ... Canais iônicos não-dependentes de ligante: o fármaco pode se ligar diretamente a canais iônicos (Ex: colinoceptores: nicotínicos e muscarínicos).
Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas.
Quanto se maior a afinidade a droga tem ao seu receptor maior e mais rápida sua resposta, como por exemplo betabloqueadores B1 seletivos sem atividade simpatomimetica intrínseca (São específicos e tem alta afinidade), o que pode levar à uma queda de pressão rápida demais.
RESPOSTA CORRETA Não há interação fármaco-receptor, apenas neutralização química do ácido clorídrico por antiácidos.
Por essas razões, a maioria dos fármacos é absorvida, principalmente, no intestino delgado, e os ácidos, apesar da capacidade de atravessar membranas prontamente por serem fármacos não ionizados, são absorvidos mais rapidamente no intestino que no estômago.
Existem três vias de administração de medicamentos consideradas principais:Oral;Parental;Subcutânea;Nasal;Retal;Intra-vesical;Nebulização;Ocular;
Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação se- letiva com uma determinada biomacromolécula-alvo que, na maior parte dos casos, são enzimas, receptores metabotrópicos (acoplados a proteína G), receptores ionotrópicos (acoplados a canais iônicos), receptores ligados a quinases, ...
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