Entre as propriedades físico-químicas mais importantes para o estabelecimento da atividade biológica de fármacos citam-se a distribuição eletrônica, a hidrofobicidade e a estereoquímica da molécula.
Os processos físicos de difusão, passagem através de membranas, ligação a proteínas plasmáticas e partição entre o tecido adiposo e outros tecidos são a base da absorção e distribuição dos fármacos.
Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação.
Difusibilidade: coeficiente de difusão.
Qual propriedade físico-química inerente à molécula de um fármaco é necessária para que este tenha ação no sistema nervoso central? Molécula polar.
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Lipossolubilidade: solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia por mecanismo de difusão passiva.
As propriedades físico-químicas da molécula de um fármaco são determinantes no que diz respeito à sua capacidade de induzir um efeito biológico particular. Isto implica que existe uma relação entre as propriedades físico-químicas do fármaco e sua atividade biológica.
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
O intestino delgado tem a área de superfície mais ampla para a absorção de fármacos no trato gastrintestinal, sendo suas membranas mais permeáveis que as do estômago.
Tais fatores são organizados em basicamente quatro etapas farmacocinéticas: absorção, distribuição, metabolismo e excreção. A depender das características físico-químicas de cada fármaco e da forma como interage com estruturas corpóreas este trajeto será facilitado ou dificultado.
Características químicas de uma droga bem absorvível: a. Lipossolúvel, baixo peso molecular, ionizada, apolar b. ... Hidrossolúvel, alto peso molecular, ionizada, polar d. Lipossolúvel, baixo peso molecular, não ionizada, apolar e.
Características físico-químicas, como a solubilidade e pH de um fármaco interferem diretamente em seu comportamento no organismo. Fármacos com característica lipossolúvel tendem a sofrer melhor absorção, enquanto que os hidrossolúveis são facilmente excretados.
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. ... Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, as mais importantes são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas.
A absorção de medicamentos consiste em sua passagem para a corrente sanguínea após administração. (Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética. A farmacocinética descreve como o corpo lida com um medicamento e responde aos processos de absorção, distribuição... leia mais .)
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
Os fármacos lipofílicos são mais absorvido, porque as membrana plasmáticas possuem bicamadas lipídicas. A maioria passa por difusão passiva (não gasta ATP), ocorre de maior concentração para menor concentração. ... Quando ocorre ionização o fármaco se tornar mais hidrofílico, e para ser absorvido tem quer ser lipofílico.
Por essas razões, a maioria dos fármacos é absorvida, principalmente, no intestino delgado, e os ácidos, apesar da capacidade de atravessar membranas prontamente por serem fármacos não ionizados, são absorvidos mais rapidamente no intestino que no estômago.
No caso das cápsulas e pílulas ingeridas pela boca, a primeira parada do princípio ativo é no estômago, após passar pela faringe e esôfago, chegando ao intestino, de onde os vasos sanguíneos absorverão os princípios ativos do medicamento.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
De qualquer forma, a Anvisa garante que é feita uma "avaliação daquilo que chamamos de fatores intrínsecos (tais como peso, altura, idade e sexo) na dosagem dos medicamentos que é avaliada [durante o desenvolvimento do remédio] por meio de estudos chamados farmacocinéticos".
As propriedades físico-químicas de determinados grupamentos funcionais são fundamentais na fase farmacodinâmica da ação dos fármacos, etapa esta, de reconhecimento molecular, uma vez que a afinidade de um fármaco por seu receptor depende do somatório das forças de interação dos grupamentos farmacofóricos com sítios ...
A disciplina Físico-Química aplicada à Farmácia faz parte do eixo do medicamento, tendo em vista que estes conhecimentos influenciam diretamente em disciplinas específicas como o controle de qualidade de medicamentos, farmacotécnica, farmacodinâmica e outras do âmbito profissional.
Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição, ou seja, têm maior afinidade pela fase orgânica, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas, apresentando melhor perfil de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação), o que pode refletir em um melhor perfil ...
Difusão Facilitada: semelhante à difusão simples, porém, para atravessar a membrana, as moléculas necessitam do auxílio de proteínas de transporte. As proteínas “facilitam” o transporte dessas substâncias pela membrana.
Na biologia, a difusão é o transporte passivo dos solutos das moléculas (como oxigênio, glicose e outros), através da membrana plasmática. Nesse processo de difusão celular, uma substância tende a se mover de uma área mais concentrada (hipertônica) para uma menos concentrada (hipotônica).
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