Essa biotransformação não acontece em uma única etapa, mas sim em duas fases: ... na primeira fase, ocasiona-se uma certa reatividade na estrutura química do fármaco e. na segunda fase, há a conjugação do fármaco a outras estruturas químicas.
Para que ocorra a excreção, tais compostos sofrerão biotransformação, ou conjugação com substâncias polares (hidrossolúveis), favorecendo a eliminação. Desta forma, quando administrados por via oral os fármacos serão absorvidos e direcionados ao fígado, principal local onde ocorre a biotransformação.
A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco (Polarização) para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido.
Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.
O metabolismo da droga é o termo usado para descrever a biotransformação de substâncias farmacêuticas no corpo de modo que possam ser eliminados mais facilmente. A maioria dos processos metabólicos que envolvem drogas ocorre no fígado, como as enzimas que facilitam as reacções são concentradas lá.
Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção.
Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.
A capacidade de biotransformação pode ser alterada em algumas situações fisiológicas de período: Alguns fármacos podem influenciar a biotransformação (própria e de outros fármacos lipossolúveis), diminuindo-a (inibidores metabólicos) ou aumentando-a (estimuladores metabólicos).
As reações químicas da biotransformação enzimática são classificadas como reações de: Fase I e Fase II. Reações de Fase I do Metabolismo: Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.
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