Penicilinas resistente as Beta-Lactamases: Neste grupo encaixam-se as Meticilina e Oxacilina.
O mecanismo desta resistência é pela produção de enzimas β-lactamases, do tipo penicilinases. Foi neste contexto que as penicilinas resistentes às penicilinases foram desenvolvidas. A oxacilina é o único representante das penicilinas resistentes às penicilinass disponível no Brasil.
Penicilinas resistentes ás penicilinases: utilizadas para tratar infecções causadas por S. aureus e Staphylococcusepidermidis produtores de penicilinase. Os principais fármacos são a meticilina, nafcilina, oxacilina e cloxaciclina.
As β-lactamases hidrolisam a ligação amida do anel beta-lactâmico, destruindo, assim, o local onde os antimicrobianos β-lactâmicos ligam-se às PBPs bacterianas e através do qual exercem seu efeito antibacteriano.
As β-lactamases podem ser detectadas em Enterobacteriaceae, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp., (GARAU, 1994) e anaeróbios, tais como as espécies do grupo Bacteroides fragilis, cepas de Prevotella que produzem pigmento, Porphyromonas spp., Bilophila ...
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Infecções por Bactérias com Beta-lactamase de Espectro Estendido. Asbeta-lactamases de espectro estendido (ESBL) são enzimas que conferemresistência à maioria dos antibióticos beta-lactâmicos, incluindo penicilinas,cefalosporinas, entre outros, e a infecção pelos agentes produtores de ESBLapresenta pior prognóstico.
Os Antimicrobianos podem ser classificados considerando seu espectro de ação, o tipo de atividade antimicrobiana, o grupo químico ao qual pertencem e o mecanismo de ação.
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Pertencem a este grupo:Penicilinas.Cefalosporinas.Carbapenens.Monobactans.
As bactérias geram a resistência antibiótica através de um número de mecanismos. Algumas bactérias podem tornar-se resistentes à penicilina produzindo beta-lactamase, que é uma enzima bacteriana que destrua o anel da beta-lactana da penicilina e o faça ineficaz.
Dentre os mecanismos de resistência adquiridos pelos microrganismos às penicilinas, o mais importante é a inativação enzimática por beta- lactamases, estas rompem o anel beta-lactâmico das penicilinas e assim as inativam.
A resistência ocorre, principalmente, em virtude do surgimento de mutações que conferem às bactérias proteção contra os antibióticos. Essas mutações ocorrem ao acaso, entretanto, com o uso incorreto de medicamentos, elas acontecem com maior frequência, ou seja, o processo torna-se acelerado.
As penicilinas incluem:Amoxicilina.Ampicilina.Carbenicilina.Dicloxacilina.Nafcilina.Oxacilina.Penicilina G.Penicilina V.
As penicilinas são divididas em cinco subgrupos que são:Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas.Aminopenicilinas.Penicilinas resistentes às penicilinases.Carboxipenicilinas e Ureidopenicilinas.Penicilinas com inibidores de betalactamases.
A Amoxicilina é uma medicação derivada da penicilina, classificada como de segunda geração pois é capaz de combater um espectro maior de bactérias. Portanto, quem possui alergia às penicilinas não deve usar amoxicilina na mesma.
Existem muitos antibióticos derivados por métodos químicos industriais da penicilina, constituindo as penicilinas semi-sintéticas:Amoxicilina, Ampicilina e Pivampicilina têm maior espectro de ação, e são eficazes contra mais tipos de organismos.Flucloxacilina é mais resistente à beta-lactamase (uma penicilinase).
Essas enzimas conferem resistência às penicilinas naturais e às aminopenicilinas. A adição de inibidores da β-lactamase, como clavulanato, sulbactam ou tazobactam são capazes de neutralizar esse mecanismo de resistência e recobram a atividade das aminopenicilinas sobre Staphylococcus.
Os carbapenêmicos são fármacos antimicrobianos da classe dos β-lactâmicos, a qual também pertencem as penicilinas, as cefalosporinas e os monobactâmicos, porém com espectro de ação significativamente mais amplo que esses outros.
São caracterizados pela presença do anel Beta-lactâmico responsável pela ação antimicrobiana e pela resistência bacteriana. A ligação do anel a outros compostos caracteriza a classe dos antibióticos beta-lactâmicos em Penicilinas, cefalosporinas, carbapenemos e monobactamos.
O grupo dos antibióticos beta lactâmicos é formado pelas penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbonêmicos, monobactâmicos dentre outros. A estrutura química característica desses compostos é o núcleo beta lactâmico.
A penicilina benzatina é um antibiótico que tem uma ação bastaste restrita na prática médica. Atualmente, ela é indicada em um número pequeno de infeções, tais como: Sífilis. Amigdalites e faringites bacterianas.
O principal mecanismo de resistência aos agentes antimicrobianos β- lactâmicos em bacilos gram-negativos é a produção da enzima β-lactamase. ESBLs podem conferir resistência às penicilinas, cefalosporinas e aztreonam.
A penicilina ataca justamente a formação desta parede durante a proliferação bacteriana. Ela “destrói” a parede. Resultado: as bactérias morrem e as pessoas se curam das infecções. A principal “arma de ataque” da penicilina é uma parte da sua estrutura química, um anel chamado de betalactâmico.
Para um determinado período, as taxas de resistência bacteriana seriam resultado da relação dos seguintes fatores:uso de antimicrobianos no hospital;taxa de transmissão cruzada de microrganismos resistentes na instituição;introdução de patógenos resistentes provenientes da comunidade.
Antibiótico é produzido através de fungosnou bactérias. Antimicrobianos: produzidos sinteticamente em laboratório utilizando substâncias químicas e não fungos ou bactérias.
Os antimicrobianos podem ser agrupados em betalactâmicos, aminoglicosídios, tetraciclinas, rimfamicinas sulfonamidas, trimetropim e metronidazol.
A atividade antimicrobiana de extratos vegetais é avaliada através da determinação de uma pequena quantidade da substância necessária para inibir o crescimento do microrganismo-teste; esse valor é conhecido como Concentração Mínima Inibitória (CMI).
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