A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
Inibidores da COX-2 e o Risco cardiovascular:
Estudos com animais sugerem que AINEs inibidores da COX-2 aumenta o risco de trombose endotelial, retenção de água e sódio, e perda dos efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando em aumento da área acometida e remodelamento do ventrículo esquerdo.
Recentemente, tem sido postulado que os inibidores seletivos da COX-2 aumentam o risco cardiovascular. Esses agentes não bloqueiam a formação de TXA2, nem exercem ação antiplaquetária, devido à inibição mínima da COX-1, porém reduzem a produção de prostaciclina12.
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
Estudos têm apontado persistência de dispepsia, dor abdominal, diarréia e lesões renais mesmo com o uso de inibidores seletivos de COX-2.
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Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
A reação adversa mais comum dos AINEs é a gastrintestinal, resultado principalmente da inibição da COX-1, enzima responsável pela síntese das Prostaglandinas (PGs) que inibem a secreção de ácido gástrico e protegem a mucosa (RANG e DALE, 2011), em nosso estudo 59% dos entrevistados relatarem dores estomacais como ...
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
Para casos de dor aguda em pacientes com histórico de complicações gastrintestinais, os Coxibs tornam-se uma excelente opção, uma vez que a utilização desses fármacos por um curto período de tempo não representa risco de complicações cardiovasculares nem gastrintestinais.
Deste grupo, entre 2004 e 2005, foram retirados do mercado o rofecoxibe (Vioxx®) e o valdecoxibe (Bextra®) por terem causado reações adversas graves. O lumiracoxibe, um dos mais novos representantes do grupo dos “coxibes” é o inibidor mais seletivo da COX-2.
Os AINEs altamente seletivos para COX 2 são aqueles que inibem seletivamente a COX 2, ou seja, não inibem a COX 1. Com isso, a função protetora gástrica de prostaglandinas produzidas via COX 1 não é afetada. E inibe a COX 2, fazendo o controle da inflamação, da febre e da dor.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
O uso de doses terapêuticas de AINEs em pacientes suscetíveis pode causar lesão renal aguda. A explicação para isso vem do mesmo mecanismo explicado acima: inibe a biossíntese de prostaglandinas envolvidas na manutenção do fluxo sanguíneo renal, especialmente PGE2 e PGI2.
A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sítios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central. Tem sido sugerido que a COX-2 tem um papel importante em várias doenças neurodegenerativas, incluindo epilepsia.
Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.
O uso dos AINEs juntamente com alimentos e antiácidos contribui para a prevenção da irritação gástrica. O medicamento misoprostol tende a ser útil na prevenção da irritação gástrica e de úlceras pépticas, mas pode causar outros problemas, como a diarreia.
O celecoxib e os AINEs tradicionais demonstraram igual eficácia na redução da dor; o celecoxib demonstrou um efeito ligeiramente superior na melhoria da função física.
Mecanismo de Ação dos AINES
A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para causar febre. As prostaglandinas sensibilizam os nociceptores (hiperalgesia) e estimulam os centros hipotalâmicos de termorregulação.
Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são: Agravamento da hipertensão. Inibição da ação dos diuréticos. Agravamento da insuficiência cardíaca.
Os AINES têm três efeitos principais:analgésico,antipiréticos,e anti-inflamatórios.
Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.
As manifestações clínicas tardias mais comuns incluem erupções maculopapulares, erupções fixas a droga, reações de fotossensibilidade, urticária tardia e dermatite de contato (por AINEs de uso tópico).
As classes de AINEs, seletivos e não seletivos, interferem diretamente na função renal, devido à inibição das prostaglandinas, podendo causar desde distúrbios leves e transitórios até doença renal crônica.
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