Onde ocorre o metabolismo de primeira passagem?

Pergunta de Duarte António Cruz Alves Santos em 27-05-2022
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Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação sistêmica. Antes disso, serão transportados pelo sistema porta até o fígado, onde sofrerão um processo chamado de metabolismo de primeira passagem.

Quais vias sofrem metabolismo de primeira passagem?

A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.


Como acontece o metabolismo de primeira passagem?

Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

Onde ocorre o metabolismo dos medicamentos?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

O que é metabolismo de fase 1?

O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.

METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM


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O que é metabolismo de fase 1 e 2?

As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.

O que é metabolismo de fase 2?

Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel. As reações de conjugação são: glucação (conjugação do fármaco a uma molécula de ácido glicurônico, que é mais comum), sulfatação e acetilação.

Como ocorre o processo de metabolização?

Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.

Como ocorre o metabolismo de fármacos no organismo e qual a sua importância?

O metabolismo, mecanismo muito importante, pode transformar os fármacos em metabólitos ativos ou inativos, facilitando a excreção, e ocorre principalmente no fígado. Por último, a excreção, ou seja, eliminação do fármaco do organismo, que ocorre principalmente por via renal ou biliar.



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