Depois de absorvidos, os fármacos não cairão diretamente na circulação sistêmica. Antes disso, serão transportados pelo sistema porta até o fígado, onde sofrerão um processo chamado de metabolismo de primeira passagem.
A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica.
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.
O metabolismo de fase I compreende também reações hidrolíticas que podem ocorrer no fígado e no plasma. Estas reações são catalisadas por hidrolases que transformam amidas, ésteres e outras funções derivadas dos ácidos carboxílicos (ácidos hidroxâmicos, hidrazidas, nitrilas e carbamatos) em metabólitos polares.
35 curiosidades que você vai gostar
As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.
Segunda fase (conjugação): é uma fase imprescindível para a excreção do fármaco, pois o torna lipossolúvel. As reações de conjugação são: glucação (conjugação do fármaco a uma molécula de ácido glicurônico, que é mais comum), sulfatação e acetilação.
Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.
O metabolismo, mecanismo muito importante, pode transformar os fármacos em metabólitos ativos ou inativos, facilitando a excreção, e ocorre principalmente no fígado. Por último, a excreção, ou seja, eliminação do fármaco do organismo, que ocorre principalmente por via renal ou biliar.
Como se inscrever para o programa do Rodrigo Faro?
Quais as categorias de objetivos do COSO I?
Como que os macacos se comunicam?
Quem promove a socialização primária?
Como é a poluição atmosférica no Brasil?
Qual a teoria de Benjamin Franklin?
Quantas USG devem ser feitas no pré natal e em que período?
Pode limpar prótese dentária com bicarbonato?
Quem tem mais de 60 anos precisa declarar Imposto de Renda?
Qual é o significado da letra H?
Como avaliar a escala de Katz?
Como descobrir de quem é o número que me mandou mensagem?
Quais as matérias estudadas no curso de Biblioteconomia?
Como se tornar especialista em Fitoterapia?
Qual o tipo de lixo mais produzido no Brasil?
Quanto ganha um Gerente do Tenda Atacado?